2传出神经系统药理概论课件.pptVIP

??????????????????????? Enzymatic degradation Norepinephrine 去甲肾上腺素 ??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? Synthesis of catecholamines ????????? Reuptake 传出神经系统的受体 receptors of efferent nervous system Autonomic receptors theoretically, cholinoceptor; adrenoceptor historically, potency differences to agonists and antagonists led to receptor sub-classification molecular biologically, gene expression of receptors (more) cholinoceptor 胆碱受体 M受体：副交感节后纤维支配的效应器：腺体、平滑肌等 M1:胃壁细胞、中枢、节后神经元；IP3，DAG，Ca2+↑ M2: 心肌、平滑肌；K+通道开放 M3: 外分泌腺、血管平滑肌； IP3，DAG N受体：神经节（NN） Na+, K+通道 骨骼肌细胞（NM） Na+, K+通道 CNS more subtype:α7; α4β2… 肾上腺素受体adrenoceptors Alquist RP, Augusta University, GA NA、肾上腺素、甲基NA、 甲基肾上腺素、异丙肾上腺素 血管收缩子宫兴奋瞬膜收缩扩瞳肠抑制 心肌兴奋血管舒张子宫抑制 α1：血管收缩、胃肠平滑肌松弛、肝糖原分解 α2：血管收缩、血小板聚集 β1：心脏兴奋 β2：平滑肌（支气管、血管）舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原分解 β3：脂肪分解 克伦特罗（氨哮素），β2激动剂 多巴胺受体dopamine receptor D1: 肾血管平滑肌 D2: 突触前膜、平滑肌 …… presynaptic receptors突触前膜受体：feedback mechanism, 增加、减少递质释放 第三节 传出神经受体的生物效应及机制 一、传出神经的生物效应 运动神经兴奋： 骨骼肌收缩 去甲肾上腺素能神经兴奋：心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管及胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大。“for fighting or flight” 胆碱能神经兴奋：与肾上腺素能神经兴奋相反 二、传出神经递质效应的分子机制 （见总论） 第四节 传出神经系统药物的 作用方式和分类 一、药物作用方式 （一）作用于受体：agonist, antagonist 拮抗剂的作用有赖于激动剂的存在 （二）影响递质合成与转化 抑制胆碱酯酶活性；影响合成无明显临床价值 促进释放 抑制摄取 M,N受体激动药(氨甲酰胆碱) 胆碱受体激动药 M受体激动药(毛果芸香碱) 拟胆碱药 N受体激动药(烟碱) 胆碱酯酶抑制剂(新斯的明) 拟 似 α,β受体激动药(肾上腺素) 药 α1 , α2 受体激动药(去甲肾上腺素) α1 受体激动药(苯肾上腺