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专业综合实验报告 扑热息痛胶囊 板蓝根颗粒 姓名：吴彦士 学号：0座机电话号码45 专业：生化制药 班级：0831班 分组：第12组 指导教师：谢光杰 王良波 康熙 完成日期：2010-6-10 （一）扑热息痛胶囊 -----对乙酰氨基酚 一：摘要 1.简介 扑热息痛胶囊：以苯酚为原料制得主药对乙酰氨基酚。是一种常用的退热和止痛药物，常用于发烧、头痛和其他轻微疼痛。它是许多感冒药和止痛药的主要成分。扑热息痛为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效，无明显抗炎作用。按标准计量服用对乙酰氨基酚是相当安全的，但是由于其疗效广泛，故意或偶然的过量服用也是常见的。 与非甾体类抗炎药物相似，但是与鸦片类药物不同，对乙酰氨基酚不会使人精神愉快或是改变心情。对乙酰氨基酚和NSAID类药物不会有令人上瘾和产生依赖性的危险。对乙酰氨基酚的分子式非手性的，所以不会有旋光性。对乙酰氨基酚的两个英文名字都来自于他的化学名称“N-acetyl-para-aminophenol”（N-乙酰-对-氨基苯酚）和“para-acetyl-amino-phenol”（对乙酰氨基酚）。在某些文献中，对乙酰氨基酚被简记作“apap”。 扑热息痛于本世纪40年代开始在临床上广泛使用，现已收入各国药典。尤其是自60年代，发现非那西丁 Phenacetin 对肾小球及视网膜有严重毒副作用以来，逐渐形成了以扑热息痛代替非那西丁的局面 2．基本信息 　　名称：对乙酰氨基酚 商品名：扑热息痛 化学名：N- 4-羟基苯基 乙酰胺 又称：对羟基苯基乙酰胺；扑热息痛；对乙酰氨基苯酚；对羟基乙酰苯胺；醋氨酚 常见商品名：醋氨酚；扑热息痛；泰诺止痛片；雅司达 ；泰诺林；泰诺；对乙酰氨基酚，退热净，索密痛，二醋洛尔，百服宁，必理通。 　　英文名称： 4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen。 英文别名：Acetamino phen、4-Hydroxyacetanilide 、APAP、 p-Hydroxyacetanilide 、Paracetamol （Acetaminophen）。 质量标准： BP\USP 。 含 量： 99%-101%。 　　CAS 号： 103-90-2 。 　　分 子 式： C8H9NO2 。 　　分子量： 151.16 。 　　产品用途： 。 包 装： 每桶（箱）（编织袋）25公斤。 结构：结构式见图 CAS No.：103-90-2 上游原料：苯酚 对硝基苯酚 醋酸酐 活性炭 亚硫酸氢钠 无水碳酸钠 铁粉 盐酸 3.基本性质 性状：棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭，味微苦。 熔点：168-172℃ 相对密度：1.293 21/4℃ 溶解情况：能溶于乙醇、丙酮和热水，微溶于水，不溶于石油醚及苯。 其它性质：饱和水溶液pH值5.5-6.5。 4.制取或来源 　　方法1：苯酚亚硝化法。 方法2：对硝基苯酚还原法。 5.含扑热息痛的感冒药　　白加黑、新康泰克、日夜百服宁、感康、快克、泰诺、感冒灵、帕尔克常用感冒药等均含扑热息痛，这些药最好不要同时吃。此外，阿司匹林、止痛片、扑热息痛与庆大霉素、卡那霉素等也具有肾脏毒性。药动学 口服后自胃肠道吸收迅速、完全 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收 ，吸收后在体液中分布均匀，约有 25％与血浆蛋白结合。小量时 血药浓度＜60μg/ml 与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43％。该品90～95％在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时 平均2小时 , 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药浓度为5～20μg/ml, 作用持续时间为3～4小时。 哺乳期间妇女服用该品650mg,1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml; 半衰期β为1.35～3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24 小时内约有3％以原形随尿排出。适应症状 适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。该品因仅能缓解症状，消炎作用无或极微，不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿司匹林或其他治疗各种类型关节炎。但该品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，如、血友病及其他患者（包括应用抗凝治疗