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常用药物的基础知识 李建海 药物的分类 一、按来源分为:天然药物、人工合成药物、半合成药物。 二、按药物特点分为:生物制品(生药)、化药。 三、按作用的病原不同可分为:抗病毒药、抗菌药、抗虫药。 第一部分:抗菌药 1、青霉素类 2、头孢类 3、喹诺酮类 4、氨基糖苷类 5、大环内酯类 6、四环素类 7、磺胺类 8、氯霉素类 9、洁霉素类 10、多肽类 11、安莎类 12、其他抗生素 抗菌药的作用机理 (一)影响细菌,细胞壁合成的抗生素有:青霉素、头孢菌素、万古霉素、杆菌肽。 青霉素、头孢菌素能与形成细胞壁的转肽酶结合,并将酶灭活,从而阻止了粘肽的交叉连接,形不成细胞壁,而溶解却继续进行。因此,细胞壁变薄或失去完整性,或出现无细胞壁的原生质体,以致细菌的抗渗透压能力降低。由于细菌体内,特别是G+菌体内渗透压极高,因此,在细胞壁缺损以后,水分不断渗入,致使细菌膨胀变形,最后破裂、溶解而死亡。 抗菌药的作用机理 (二)损伤细菌胞浆膜通透性的抗生素: ①多肽类:粘杆菌素、抗敌素; ②多烯类:制霉菌素、二性霉素B。 多肽类机理:与胞浆膜中的磷脂结合,使胞膜受损,胞内容物外漏而引起细菌的死亡。 多烯类机理:与真菌胞浆膜上的类固醇结合,改变膜的渗透性屏障作用而引起细菌死亡 (三)影响菌体蛋白质合成的抗生素 抑制蛋白质合成的抗生素很多,如氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类等 抗菌药的分类 一:繁殖期杀菌药  包括青霉素类、头孢类、喹诺酮类、万古霉素、磷霉素 二:静止期杀菌药  氨基糖苷类、杆菌肽、多粘菌素 三:速效抑菌药  大环内脂类、绿霉素类、四环素类 四:慢效抑菌药  磺胺类  注:一类+二类协同,疗效增强。二类+三类作用相加,疗效增强。三类+四类作用相加,疗效增强。  一类+四类拮抗,疗效降低。 一类+三类作用拮抗,疗效降低。  二类与四类作用相加,疗效增强。 第一类:青霉素类药 1、青霉素类药主要包括:青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、苯唑西林 2、青霉素类药的应用: (1)、青霉素钾的应用:A用于普通消炎、B配合磺胺类药治疗球虫。C葡萄球菌等(注:1、饮用青霉素钾时必须在两个小时内饮完,由半衰期所决定。2、青霉素在水中活性的保存时间受水温的影响,4摄氏度时存活24小时,12摄氏度时存活12小时,15摄氏度时存活4小时,18摄氏度时存活2小时,20摄氏度时存活半小时。3、饮用青霉素时30分钟内饮完效果最好) (2)、阿莫西林和氨苄青霉素的的应用:阿莫西林和氨苄青霉素一般用于治疗白痢和大肠杆菌以及沙门氏杆菌和大肠杆菌引起的腹膜炎及输卵管炎(注、氨苄西林与阿莫西林在治疗输卵管炎时的区别:阿莫西林在治疗输卵管炎时见效快但维持时间短,氨苄青霉素在治疗输卵管炎时见效慢但维持时间长) (3)、配伍:青霉素类(阿莫西林、青霉素钾、氨苄西林钠)与、新霉素、多黏菌素、奎喏酮类药配伍疗效增强。与丙磺舒配伍,丙磺舒可竞争性抑制弱的有机酸在肾小管的分泌,故可增强β内酰胺类药物在机体的血药浓度和作用时间。(与丙磺舒合用时可提高血浓度约1倍)与替米考星、罗红霉素、盐酸多西环素、氯霉素配伍疗效降低。与VC、氨茶碱配伍沉淀分解 第二类:头孢类药 1、(第一代)头孢类药包括:头孢拉啶、头孢唑林、头孢噻吩、头孢氨苄。(第二代)头孢呋辛酯、头孢丙烯。(第三代)头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻圬、头孢曲松 2、头孢类药的应用:a 、头孢类药主要用于治疗,沙门氏菌、大肠杆菌、巴氏杆菌.b 、头孢曲松与磷霉素合用可治疗严重感染的大肠杆菌.C、第一代头孢类药可用于耐青霉素的金色葡萄球菌。d、头孢类药中除头孢曲松钠不受采食的影响,其他都受采食的影响,禽类在上午八点用药效果最好。 3、配伍:头孢菌素(头孢拉定、头孢氨苄、先锋霉素II)与新霉素、庆大霉素、喹喏酮类、硫酸黏杆菌素配伍,疗效增强。与氨茶碱、VC、磺胺类、罗红霉素、盐酸多西环素、氟苯尼考配伍,疗效降弱 第三类:药类喹诺酮药 1、喹诺酮类药包括:氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、甲磺酸培氟沙星、麻波沙星、二氟沙星等 2、(1)喹诺酮类药的应用:用于治疗,大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、链球菌、输卵管炎等疾病。(2)左旋氧氟沙星半衰期长,首次用药加倍可以增强其对大肠杆菌的治疗作用。 3、配伍:喹诺酮类(诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星)与β内酰氨类、氨基糖苷类、林可胺类配伍,疗效增强。与四环素、多西环素、氟苯尼考、呋喃类、罗红霉素配伍,疗效降低(诺氟沙星与强力霉素配伍除外)。与氨茶碱配伍析出沉淀。 第四类:氨基糖苷类 1、氨基糖苷类包括:链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、庆大霉素、丁胺卡那、小诺米星、安普霉素等 2、氨基糖苷类药的应用:a氨基糖苷类药一般用于治

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