沙格列汀FDA版使用说明书最新版.docVIP

Onglyza(沙格列汀，saxagliptin)片使用说明书2009年7月版 批准日期：2009年7月31日美国FDA，2009年10月1日欧盟EMEA；公司：Bristol-Myers Squibb和AstraZeneca。 /drugsatfda_docs/label/2009/022350lbl.pdf 11.一般描述： 沙格列汀是有口服活性的二肽肽酶-4(DPP4)抑制剂。沙格列汀单水化合物的化学名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo [3.1.0]hexane-3-carbonitrile,monohydrate或(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan -1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate。分子式：C18H25N3O2?H2O，分子量：333.43。结构式： 沙格列汀一水化物是一种白色至浅黄色或浅棕色，不吸潮，结晶粉。在24°C ± 3°C难溶于水，稍溶于醋酸乙酯，和溶于甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮、和聚乙二醇400 (PEG 400)。 为口服使用各ONGLYZA膜衣片含或2.79 mg沙格列汀盐酸盐(无水)等同于2.5 mg沙格列汀或5.58 mg沙格列汀盐酸盐(无水)等同5 mg沙格列汀和以下非活性成分：乳糖一水化物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、和硬脂酸镁。此外，薄膜包衣含以下非活性成分：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、和氧化铁。 1适应证和用途： 1.1单药治疗和联合治疗 Onglyza适用于成年2型糖尿病患者膳食和运动辅助治疗改善血糖控制[见临床研究(14)]。 1.2使用的重要限制 Onglyza不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒，因为在这些情况中可能无效。 未进行与胰岛素联用研究。 2剂量和用法： 2.1推荐量 Onglyza的推荐剂量为2.5 mg或5 mg每天1次不考虑进餐。 2.2有肾损伤患者 对中度或严重肾损伤或末期肾病(CrCl 50 mL/min)患者建议每天1次2.5 mg。 2.3强CYP4/5抑制剂 用本品前及定期评估肾功能。对用强细胞色素P450 3A4/5 (CYP3A4/5)抑制剂如酮康唑患者每天1次2.5 mg。 3剂型和规格 ONGLYZA (沙格列汀)5 mg片为粉红色、双凸的、圆形，膜衣片一侧用蓝墨水印有“5”和反面印有“4215”。 4禁忌证： 无。 5 警告和注意事项 5.1 与已知引起低血糖药物一起使用 胰岛素促分泌素，例如磺脲类，引起低血糖。所以，当与ONGLYZA联用时，可能需要较低剂量胰岛素促分泌素以减低低血糖风险。[见不良反应(6.1).] 5.2 大血管的结果 尚无用ONGLYZA或任何其它抗糖尿病药物临床研究确定减低大血管风险的结论性证据。 6 不良反应 6.1 临床试验经验 因为临床试验是在广泛不同条件下进行，某药临床试验观察到的不良反应率不能与另一药物临床试验中的发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。 单药治疗和添加联合治疗 在两项24-周期间安慰剂-对照单药治疗试验，用ONGLYZA 2.5 mg每天，ONGLYZA 5 mg每天，和安慰剂治疗患者。还进行三项24-周，安慰剂对照，添加联合治疗试验：一项与二甲双胍[metformin]，一项与一种噻唑烷二酮类[thiazolidinedione](匹格列酮[pioglitazone]或罗格列酮[rosiglitazone])，和一项与格列本脲[glyburide]。在这三项试验中，患者被随机化至用ONGLYZA 2.5 mg每天，ONGLYZA 5 mg每天，或安慰剂添加治疗。一个沙格列汀10 mg治疗组被包括单药治疗试验之一和与二甲双胍添加联合试验。 在24-周资料的预先指定从两项单药治疗试验合并分析中(不论血糖救治)，添加至二甲双胍试验，添加至噻唑烷二酮类(TZD)试验，和添加至格列本脲试验，用ONGLYZA 2.5 mg治疗患者和ONGLYZA 5 mg与安慰剂的不良事件的总发生率相似(分别为72.0%和72.2%相比70.6%。由于不良事件停止治疗，接受ONGLYZA 2.5 mg，ONGLYZA 5 mg，和安慰剂患者分别发生为2.2%，3.3%，和1.8%。最常见不良事件(报道至少2例用ONGLYZA 2.5 mg治疗患者或至少2例用ONGLYZA 5 mg治疗患者)伴有提早停止治疗包括淋巴细胞减少(