第三章药物效应动力学汇编.pptVIP

3.2非竞争性拮抗药 Noncompetitive antagonist 与受体结合是相对不可逆的,共价键结合 在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax DR D+R * 激动药 药物的对数浓度 最大效应（%） ＋竞争性拮抗药 ＋非竞争性拮抗药 * 小结 竞争性拮抗剂 是与激动剂互相竞争受体，可逆性结合的拮抗剂 使激动剂的量效曲线平行右移，Emax不变 强度表示：pA2 拮抗指数，实验求得） 为KD负对数，表示亲和力，值大，拮抗强 非竞争性拮抗剂 使激动剂的量效曲线右移，Emax压低 * 4.受体的类型 Receptor classes G- 蛋白耦联受体 配体门控离子通道受体 酪氨酸激酶活性受体 细胞内受体 其他酶类受体 * 肽链，7个?-螺旋反复穿过细胞膜 氨基酸组成不同导致配体特异性 细胞内部分有GP结合区,αβγ 1. G-蛋白偶联受体 G protein-coupled receptor 最多，其作用需G-蛋白参与 （GP:鸟苷酸结合调节蛋白简称，两类：GS;GI ） AD,5-HT,M-Ach,DA,PG * GS ： Gi： G-蛋白 鸟苷酸结合调节蛋白 ATP cAMP ? ATP cAMP GP、受体类型及效应 两 类 * 细胞膜内侧，由?、?、? 亚单位组成 激活AC 抑制A