对当前新的肌松药的评价.pptVIP

2ED95 44.8-50.0min 4ED95 68.3 ± 2.4min 自然恢复与药量无关 单次给药（2-8ED95）或静滴，其恢复指数均为13-15min及T1 5%恢复至T1 95%均是30-33min 阿曲库铵 对植物神经节无作用 组胺释放（2ED95） 顺式阿曲库铵 8ED95不释放组胺 对植物神经节无作用 Hofmann消除产物 中枢神经兴奋强 通过血脑屏障 有心血管作用 消除依赖肝肾 顺式阿曲库铵较阿曲库胺低5-10倍 阿曲库铵曾有ICU应用后脑脊液浓度达440ug/L，570ug/L增加发生癫痫的发生率 2ED95血浆浓度 Cis为20-38ug/L A为190-213ug/L Cis 4.7-5.3 A 5.5-6.1 V 5.3-5.6 R 2.9-5.0 Cis 22-35min A 21min 肝病清除增加16%但是消除半衰期不变，肾衰Cis清除降低13%，时效不变。 美维库铵 1、非去极化 2、变异喹啉类 3、双季铵 4、短时效 5、三个异构体 顺==反 35%==40% 反==反 50%==60% 顺==顺 约10% 美维库铵 双酯型结构，酯酶分解 消除半衰期2分钟 顺==顺 消除半衰期 53― 68分钟， 消除率 50 ―100ml/kg/min 少量经尿，胆汁排出 正常不依赖肝肾功能，但该酶由肝脏合成（量，质） 美维库铵的药效 ED95：0.08mg/kg 起效：3―8分钟 T25%恢复：15分钟 恢复指数： 6―8分钟 T90%恢复：25分钟 3倍ED95起效：1.5―2.0分钟， 时效延长20% 气管插管量：0.2mg/kg，约90―120秒插管 静滴：5―10ug/kg/min 停药后由T50%恢复T95%：15分钟 不良反应 组胺释 心血管反应同阿曲库铵 肌松药拮抗 一、抗胆碱酯酶药，抗胆碱药 二、环糊精 Org25969(augamedex) 多糖结合成环糊精与肌松药季铵基起螯合作用 拮抗效果有特异性 甾类苄异喹啉类 去极化肌松药无效 甾类最好是罗库溴铵，其次是维库溴铵 3. 可拮抗深肌松 4. 不需要与抗胆碱药合用 5. 毒性低 A：N乙酰胆碱受体亚基是具有四个跨膜区（M1-M4）的α螺旋结构。B：N乙酰胆碱受体由5个亚基组成中间为离子通道。C：肌细胞表达三种烟碱型乙酰胆碱受体受体亚型的亚基构成。Ca：胎儿型乙酰胆碱受体；Cb：成人型乙酰胆碱受体；Cc：神经元型乙酰胆碱受体 A：胎儿期，无神经支配的肌细胞核合成胎儿（γ）型和?7乙酰胆碱受体，并分布在整个肌膜。B：健康成人只在接头后膜表达成人型乙酰胆碱受体（ε），其由接头后膜下细胞核合成。C：肌纤维去神经支配或其他如烧伤、制动、慢性肌松弛症，中风，脓毒症等病理情况可导致胎儿型和?7乙酰胆碱受体在接头处和接头外再表达。 注：γ为成人型乙酰胆碱受体；ε为胎儿型乙酰胆碱受体；?7为神经元型乙酰胆碱受体。 武汉市第一医院 杨 悦 一、当前临床应用的肌松药 1、演变过程 2、肌松药分类 阻滞性质 失效 化学结构 1、1942年 开创麻醉新纪元 2、1982年 中时效肌松药应用于临床 （1）2ED95 外科肌松20—40分钟 （2）残余肌松40%降至5% 3、1982年以后 （1）SCC缺点 （2）新药（快、短、小、不） （3）麻醉新技术和新设备(喉罩) 以阻滞性质分： 1、去极化肌松药： 琥珀胆碱 2、非去极化肌松药： 苄异喹啉类：多库氯铵、阿曲库铵、 顺式阿曲库铵、米库氯铵 甾类：潘库溴铵、哌库溴铵、 罗库溴铵、瑞库溴铵  2倍ED95量 超短时 短时 中时 长效临床时效 6－8分 15－20分 40－50分 75分 （T125%恢复）  恢复时间 15分 20－30分 50－70分 90－180分 （T195％恢复） 恢复指数 4分 6－7分 12－15分 30分 （T125％恢复 至75％时间） 超短时 短时 中时 长效 琥珀胆碱 米库氯铵 顺式阿曲库铵 右旋箭毒 瑞库溴铵 罗库溴铵 潘库溴铵