案例 患者,女,35岁。为追求唯美而强迫自己减肥。因听人说毒品有减肥作用开始吸食海洛因,初吸剂量为0.2-0.4g/d,起初吸食感恶心呕吐,但两周后每次吸食后精神惬意、食欲明显下降、体重减轻,但有便秘困惑。此后无法停药,因每当停吸就会出现流泪、流涕、哈欠、心悸、出汗、胃痛、骨肌肉疼痛等戒断症状,且吸食量渐增,吸食量已达1.4 g/d。 问题:海洛因为什么能使该患者体重减轻? 用药中出现呕吐和便秘的原因? Morphine 是德国药师 Serturner 1803年从 opium 中分离出来的; opium “浆汁”, Morphine “睡梦之神” 从opium 又提取可待因、罂粟碱 1874年合成二乙酰吗啡即海洛因,现成为当今世界最主要的非法滥用(drug abuse) 冰毒(去氧麻黄碱) 吸收:口服易吸收,首关效应明显, 常用皮下或注射给药 分布:广,少量透过血脑屏障 代谢:肝,吗啡-6-葡萄糖醛酸具有活性 排泄:肾,少量通过乳汁,也可透过胎盘屏障 1962年,邹刚发现吗啡作用部位 1973年,提出并证实阿片受体 μδκ 1974年,受体分离,找到其拮抗药 脑内存在相应的内源性配体(内源性阿片肽) ,发现脑啡肽、内啡肽、强啡肽等 作用机制 作用机制 抗痛系统组成 脑啡肽神经元 阿片受体 内
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