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四 环 素 类 四环素类药物 天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 半合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素 四环素 — 体内过程 吸收 口服易吸收，但受阳离子影响（如Mg2+、Ca2+、Al3+及Fe2+等可与药物形成络合物而减少吸收） 吸收量有一定限度，服药量超过0.5g，血药浓度不再随剂量增加，而只增加粪便中排泄量 分布 广泛分布于各组织，并能沉积于骨骼及牙组织内 排泄 主要以原形经肾小球滤过排泄 部分经胆汁排泄，具有肝肠循环 四环素 — 抗菌谱 抗菌特点：广谱，快速抑菌药 G+菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌等 G-菌：脑膜炎奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等及某些厌氧菌（如拟杆菌、梭形杆菌）都有效 对肺炎支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌也有抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫 对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、病毒与真菌无效 四环素 — 抗菌机制 干扰敏感菌蛋白质合成 四环素类可与细菌核蛋白体30S亚基在A位特异性结合，阻止氨基酰tRNA进入，从而阻止始动复合物形成及肽链延伸，导致细菌蛋白质合成受阻 改变细菌胞浆膜通透性 导致菌体内核苷酸及其他重要成分外漏，抑制细菌生长繁殖 四环素 — 抗菌机制 四环素 — 临床应用 立克次体感染引起的斑疹伤寒和恙虫病、兔热病、支原体引起的肺炎以