NSAIDs(非甾体解热镇痛抗炎药).docVIP

NSAIDs共同机制 类型 药理作用及临床作用 不良反应及禁忌 1.解热：解热作用部位在体温调节中枢，通过抑制下丘脑COX阻断PGE合成，使体温调节中枢的体温定点恢复正常。NSAIDs只能降低发热者的体温，不能降至正常体温以下，也不影响正常体温。 2.镇痛：通过抑制外周病变部位的COX使PG合成减少而减轻疼痛，此类药仅有中等镇痛作用，对慢性镇痛有效，对急性锐痛，严重创伤剧痛和平滑肌绞痛无效，长期应用不产生快感不成瘾。 3.抗炎：可抑制炎症部位COX-2，使PG合成减少炎症减轻，此类药均能解热镇痛，但抗炎作用差别很大，吲哚美辛和吡罗昔康抗炎作用强，多数药物也有较好抗炎作用，而苯胺类几无抗炎作用，常用于风湿和类风湿关节炎的对症治疗。 水杨酸类 阿司匹林 １.解热镇痛抗风湿：有较强解热镇痛作用，常与其他药配成复方，用于头痛牙痛肌肉痛神经痛痛经发热，抗炎抗风湿作用也较强，对类风湿关节炎可迅速镇痛，目前仍为首选，抗风湿用最大耐受剂量。 ２.影响血栓生成：能使PG合成酶失活，而减少血小板中TXA2生成而抗血栓形成。建议采用小剂量用于防止血栓生成，临床用于治疗缺血性心脏病，包括稳定型，不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率。此外，对某些术后血栓也有效 1.胃肠道反应：最常见，口服引起上腹不适，恶心呕吐，胃溃疡禁用2.凝血障碍：抑制血小板凝集，延长出血时间。严重肝损害，低凝血酶原血症，缺乏维生素K等应避免服用3.过敏：少数可出现荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克，可诱发阿司匹林哮喘，用肾上腺素治疗无效，故哮喘，鼻息肉，慢性荨麻疹患者禁用 4.大剂量可出现头痛恶心呕吐，总称为水杨酸反应，中毒后应静注碳酸氢钠碱化尿液，加速其自尿排泄。5.瑞夷综合征：因病毒感染发热的儿童慎用 苯胺类 对乙酰氨基酚 是非那西丁的代谢产物，解热镇痛作用缓和持久，强度类似阿司匹林，抗炎作用弱，无实际疗效。 用作阿司匹林的替代品 不良反应少，偶见皮疹，过量可致肝坏死，而非那西丁过量则产生高铁血红蛋白症，出现发绀及缺氧，还引起溶血性贫血 吡唑酮类 保泰松 抗炎，抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，主要用于其他药物无效的风湿类风湿关节炎，还可促进尿酸排泄，用来治急性痛风 毒性大，不良反应多且严重，如溃疡，剥削性皮炎，再生障碍贫血。 吲哚乙酸类 吲哚美辛 是最强的PG合成酶抑制药，能显著抗炎解热，对炎性疼痛明显镇痛，用于风湿类风湿关节炎，因不良反应多，仅用于不能耐受其他药的病例。 舒林酸是其同类药 不良反应多，包括1.胃肠道反应： 2.头痛头晕，偶见精神失常3.引起再生障碍性贫血4.过敏，常见为皮疹，严重哮喘 禁用于孕妇儿童，精神失常，溃疡病，癫痫，帕金森及肾病患者 阿司匹林哮喘者禁用 邻氨基苯甲酸类 包括甲芬那酸，氯芬那酸，双氯芬酸，与同类药比无优点，用于治疗风湿类风湿关节炎 甲芬那酸有嗜睡，恶心，也可发生胃肠溃疡;肝肾损害者孕妇禁用。氯芬那酸为头晕，双氯芬酸抗炎在芬酸中最强，不良反应最小 芳基烷酸类 布洛芬 用于治疗风湿类风湿关节炎，不优于阿司匹林，同类药有萘普生及酮洛芬，前者半衰期长 胃肠反应轻，较耐受，不良反应有轻度消化不良，皮疹，偶见视物模糊，中毒性弱视 昔康类 吡罗昔康：抑制PG同吲哚美辛，对风湿类风湿疗效同阿司匹林，主要特点是半衰期长 美洛昔康：抑制炎症强于吡罗昔康，吲哚美辛和双氯芬酸，对风湿疗效优于吡罗昔康 吡罗昔康：强效抗炎镇痛药，对胃肠道有刺激作用 美洛昔康：不良反应较少，胃肠道不良反应明显低于常用解热镇痛药