盐酸氟桂利嗪胶囊制剂处方及工艺的及文献精讲.docVIP

制剂处方及工艺的研究资料 及文献资料 试验单位： xxxxx有限公司 试验负责人： 试验参加者： 试验日期：年月——年月 资料保存处：xxxxxx有限公司 联系人： 电话： xxxxx有限公司 处方及工艺的研究资料 处方 处方依据 《中华人民共和国药典》20xx年版 二部 1.2、处方组成 盐酸氟桂利嗪 6.0g 干淀粉 30.0g 干预胶化淀粉 90.0g 微晶纤维素 5.0g 制成 1000粒 处方筛选 盐酸氟桂利嗪胶囊和盐酸氟桂利嗪原料药均收载于《中华人民共和国药典》20xx年版二部，盐酸氟桂利嗪原料药的性状为：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，在水中极微溶解。盐酸氟桂利嗪胶囊需做【鉴别】，【检查】（项目有含量均匀度、溶出度、微生物限度），【含量测定】等项目。 1.3.1、填充试验 盐酸氟桂利嗪胶囊需做含量均匀度、溶出度等项目，根据《药剂学》、《实用药物制剂技术》等教科书，及我公司生产胶囊剂的多年经验，结合盐酸氟桂利嗪性质，拟选用淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素为稀释剂和助流剂（加入适量预胶化淀粉、微晶纤维素可显著改善粉末的流动性）。 淀粉和预胶化淀粉的吸湿性相似，25℃及相对湿度65%时，平衡吸湿量为13%，为增加药物的稳定性和粉末的流动性，填充胶囊时多选用干预胶化淀粉、干淀粉（干淀粉或干预胶化淀粉的制备方法：称取淀粉或预胶化淀粉100Kg，置GFG-120型沸腾干燥机中，控制进风温度100±5℃、出风温度30±5℃，烘干30min, 控制水分≤6.0%）。 盐酸氟桂利嗪胶囊的规格为:5mg(以C26H26F2N2计)，折盐酸氟桂利嗪为6.0mg。拟选用3号空心胶囊。称取辅料适量，混合均匀按表1进行试验，结果见表1 表一： 名称及数量 3号胶囊填充量 重量差异 备注 1 称取干淀粉50g、干预胶化淀粉50g、微晶纤维素10g过80目筛网，混合均匀 平均：0.1343 上限：0.1477 下限：01209 0.1352 0.1382 0.1342 0.1341 0.1329 0.1337 0.1341 0.1329 0.1327 0.1357 流动性好，重量差异符合规定 2 称取干淀粉75g、干预胶化淀粉25g、微晶纤维素10g过80目筛网，混合均匀 平均：0.1252 上限：0.1377 下限：0.1127 0.1286 0.1296 0.1257 0.1265 0.1298 0.1211 0.1198 0.1286 0.1208 0.1213 流动性较好，重量差异符合规定 3 称取干淀粉87.5g、干预胶化淀粉12.5g、微晶纤维素10g过80目筛网，混合均匀 平均：0.1072 上限：0.1179 下限：0.0945 0.1210 0.1010 0.1108 0.1060 0.1021 0.1109 0.1302 0.0918 0.0948 0.1045 流动性差，重量差异不符合规定 1.3.2、按如下处方、工艺进行试验，考察【含量均匀度】和【溶出度】，试验结果见表二 1.3.2.1处方一 盐酸氟桂利嗪 6.0g 干淀粉 60.0g 干预胶化淀粉 60.0g 微晶纤维素 10.0g 制成 1000粒 1.3.2.2处方二 盐酸氟桂利嗪 6.0g 干淀粉 75.0g 干预胶化淀粉 25.0g 微晶纤维素 10.0g 制成 1000粒 1.3.2.3工艺 称取处方量盐酸氟桂利嗪、取干淀粉、干预胶化淀粉、微晶纤维素过80目筛网，混合均匀，填充至3号胶囊。 表二：【含量均匀度】和【溶出度】试验及结果 质量标准 处方一 处方二 含量均匀度 95.1% 95.6% 97.1% 95.8% 95.9% 96.1% 99.2% 98.7% 97.9% 97.8% 98.9% 99.8% 101.2% 97.8% 97.6% 98.2% 99.8% 97.6% 97.4% 100.2% 溶出度 ≥80% 98.3% 96.