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第四十二章 人工合成抗菌药 城门失火，殃及池鱼 抗菌药PPA（吡哌酸）与感冒咳嗽药中的PPA（苯丙醇胺）是风马牛不相及的两种药，仅英文缩写相同而已。 喹诺酮类 磺胺类 甲氧苄啶类 硝基呋喃类 硝基咪唑类 第一节 喹诺酮类 喹诺酮类 (Quinolones) 第一代：萘啶酸，（1962）已淘汰 第二代：吡哌酸，（1973）仅尿道和肠道感染 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：莫西沙星（1999） ?注：第三、四代分子结构中引入了氟原子，统称氟喹诺酮类 构效关系 母核：4-喹诺酮 次要机制 抑制细菌RNA及蛋白质的合成 诱导菌体DNA错误复制 抗菌后效应 耐药机制 DNA回旋酶的变异 共同特性 1.抗菌作用 （1）高效：抗菌活性强，属杀菌剂 （2）广谱：G+/G-/厌氧菌/军团/衣/支/分枝杆 （3）无明显交叉耐药性：作用机制独特，抑DNA回旋酶。 （4） PAE较长：长达2~6小时 共同特性 2.药代动力学特性良好 1)吸收迅速、完全： 除环丙、诺氟外，余吸收率80% 2)分布广：组织药物浓度高。 穿透性好，可入骨、 关节、前列腺、脑达治疗浓度 3)血浆蛋白结合率低：很少超过40% 4)代谢与排泄：差异较大（见表） 共同特性 3.临床应用广泛 敏感菌感染 1.泌尿生殖道感染：