沈药药剂学教案.doc

绪论 概述 药剂学的性质及其他常用术语 概念 药剂学：是研究药物制剂的制备理论、生产技术、质量控制、合理应用的综合性应用学科。 制剂：根据药典、制剂规范或处方手册，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。 剂型：由原料药物制成的，能直接应用于临床的药物的形式称为剂型。 药物与药品 原料药、半成品、成品 标示量 有效期、负责期限 现代药剂学的分支 工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术和质量控制等有关问题的学科。 物理药剂学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物制剂在体内的吸收、分布、化谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生理因素和药效之间的关系。 药物动力学：是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程，并研究这些过程与药物的药理强度的经时过程的关系的科学。 临床药剂学：是以患者为对象研究合理、有效与安全用药的科学。 药物成型的必要性及剂型分类 药物成型的必要性 为了适应临床的需要 剂型可改变药物作用的性质 剂型能调节药物作用速度 剂型可降低或消除药物毒副作用 某些剂型有靶向作用 为适应药物性质的需要 为提高药物的生物利用度 为运输、贮存、使用方便 剂型分类 按形态分类 可分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型和气体剂型。 按分散系统分类 溶液剂：药物以分子或离子形式存在。 溶胶剂和高分子溶液：溶胶剂中药物心微细粒子（胶粒）状态分散；高分子溶液中药物以分子形式存在。 混悬剂：固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成。 乳剂：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中形成。 气体分散型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中形成。 固体分散型：固体药物以聚集状态存在。 微粒分散型：药物以微粒状态存在。 按给药途径分类 分为经胃肠道给药和不经胃肠道给药。 按制法分类 药剂学的发展与任务 药剂学的发展 从某种角度上说，药剂学的发展可看成是制剂的发展。根据制剂的发展年代，有人将现代药物制剂的发展分为四个时代： 第一代制剂：为普通制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂等现在仍广泛使用的制剂，约20余种。 第二代制剂：缓释制剂，原称长效制剂，40年代中期开始应用至今。 第三代制剂：摈释制剂，包括各种控释制剂、经皮吸收制剂及其他给药系统制剂，70年代开始迅速发展。 第四代制剂：靶向制剂，70年代开始，以较快的速度发展。 也有人把定位给药系统制剂、脉冲式给药系统制剂、自调式给药系统制剂称为第五代制剂。 第一代制剂可称为近代药物制剂，第二代以后的制剂称为现代药物制剂。现代药物制剂应包括现代药物制剂和现代药物制剂技术。 法规 一、药典与药品标准 （一）药典 药典是一个国家收载药品规格、标准的法典。 药典中收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等，作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 中国药典现行版为2000版；美国药典现行版为XXIV版（2000年），英国药典现行版为1998年版；日本药局方现行版为第XIII改正版（1996年）。 部颁标准 由卫生部颁布施行。部颁标准收载范围包括： 卫生部审批的国内创新的品种，国内生产的新药及放射性药品、麻醉性药品、中药人工合成品、避孕药品等。 前版药典收载，而现行版药典未列入的，疗效肯定，国内几省仍在生产、使用并需修订标准的药品。 疗效肯定，但质量标准仍需进一步改进的新药。 地方标准收载的，医疗常用，疗效较好，生产地区较多，需统一标准的药品。 二、GSP 处方 处方是指医疗和生产中关于药剂调制的一项重要书面文件。 法定处方 协定处方： 医师处方： 生产处方： 表面活性剂 表面活性剂的概念及结构 表面活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，并能使表面张力显著下降的物质。 其结构中，烃链碳原子在8个以上。 表面活性剂的种类 阴离子型表面活性剂 肥皂类 一价皂：易溶于水，在PH9以上较稳定。加入多价金属离子生成不溶性多价皂而破坏制品的稳定性。具有一定刺激性，一般作外用。 多价金属皂：有较好的耐酸性能且不溶于水，仅限外用。 有机胺皂：可溶于水，对皮肤无刺激性，多用于外用乳剂制品。 硫酸化物 对粘膜有一定刺激性。以月桂醇硫酸钠最为常用，易溶于水，以PH6~7为宜，在硬水中仍能发挥表面活性作用，常用作湿润剂及外用乳剂的乳化剂。 磺酸化物 在酸性介质中不水解，对热也较稳定。常用的丁二酸二辛酯磺酸钠（商品名阿洛索OT）用作湿润剂或与其他乳化剂合用作软膏及其他外用乳剂的乳化剂。 阳离子型表面活性剂 表面活性弱、毒性大，杀菌力强，常用作消毒、杀菌防腐剂，很少单独用作药剂辅料。常用的