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注射用单磷酸阿糖腺苷 广谱抗病毒一线药物 规格:0.1g/支 国药准字:H座机电话号码?(0.1g 一心制药股份有限公司 主要内容 特点 药代动力学 药理作用 适应症、用药方案 单磷酸阿糖腺苷特点 优异的抗病毒作用 水溶性高,起效快,血峰值为半小时 疗效确切 安全性高 单磷酸阿糖腺苷优势 纯度高,有害杂质少,不产生酶或蛋白质等过敏源 企业内控质量标准高于国家药品标准 单磷酸阿糖腺苷 静滴 肌内 注射 肝、肾、脾脏 及呼吸道分布最高 骨骼肌、脑内浓度稍低,可通过血-脑屏障 静滴0.5小时 达到峰值 肌内注射3小时 达到峰值 尿液排出 代谢为阿糖次黄嘌呤 半衰期为 3.5小时 单磷酸阿糖腺苷药理作用 核苷类抗病毒药物 主要抗DNA病毒 对RNA病毒也有效 单磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒机理 单磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒适应症 国内外对单磷酸阿糖腺苷在治疗DNA病毒感染方面有很丰富的研究: 疱疹病毒感染所致的水痘、皮炎、脑炎 病毒性肝炎 疱疹病毒 Herpesvirus 是一类中等大小、结构相似、有包膜的DNA病毒。与人类有关的疱疹病毒称为人类疱疹病毒 Human herpes virus,HHV 。 根据其生物学特性分为: α疱疹病毒:宿主范围广,复制周期短,引起细胞病变迅速,可在感觉神经 节内建立潜伏感染。如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒; β疱疹病毒:宿主范围较窄,增殖周期较长,引起感染细胞形成巨细胞,可 在淋巴-网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等组织细胞中 建立潜伏感染。如巨细胞病毒、人疱疹病毒6型、人疱疹病毒7型; γ疱疹病毒:病毒宿主范围最窄,感染的靶细胞主要是B细胞,病毒可在细胞内 长期潜伏。如EB病毒、人疱疹病毒8型。 疱疹病毒 水痘-带状疱疹病毒 Varicella-Zoster virus,VZV 在儿童初次感染时引起水痘,恢复后病毒潜伏在体内,少数人在青春期或成年后复发则表现为带状疱疹,故称为水痘-带状疱疹病毒。 人是VZV的唯一自然宿主,皮肤是VZV的主要靶细胞。 传染源:主要是患者,水痘患者急性期水疱内容物及上呼 吸道分泌物、或带状疱疹患者水疱内容物都含有病毒。 传播途径:病毒借飞沫经呼吸道或接触传播。 水痘 带状疱疹 发病率(每10万人) 1291 373 住院率(每10万人) 4.5 4.4 平均住院天数 3 11 死亡率(每10万人) 0.4 2.5 Epidemiology of herpes zoster England and Wales, 1991–2000 水痘与带状疱疹发病情况 单磷酸阿糖腺苷: 治疗带状疱疹病毒感染皮肤病疗效高,见效快 痊愈 显效 有效 无效 总有效率 广东省多家医院完成的单磷酸阿糖腺苷注射剂 第二期临床第一阶段(双盲对照试验)结果 结论 治疗组单磷酸阿糖腺苷肌注七天治疗带状疱疹病毒患者总有效率(100%)要显著高于对照组聚肌胞 81.7% 孙金威 何成伟 医药导报 ? 2011 年30卷06期 结果显示:在各项症状缓解时间上,治疗组都是优于对照组,并且二者的对比是有显著性差异的 表1 2组水疱停止生产、疼痛缓解、完全结痂及皮损痊愈时间比较 组别 例数 水疱停止产生 疼痛缓解 完全结痂 皮损痊愈 治疗组 48 3.48±2.73·1 4.03±1.64·1 5.72±2.02·1 10.48±2.95·2 对照组 48 4.69±2.17 6.67±1.51 6.93±3.08 13.96±4.87 与对照组比较,·1P<0.05,·2P<0.01 治疗组:单磷酸阿糖腺苷300 mg加5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,一日一次; 对照组:给予利巴韦林注射液600 mg加5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,一日一次,疗程均为7 d天。 孙金威 何成伟 医药导报 ? 2011 年30卷06期 痊愈 显效 有效 无效 总有效率 单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的总有效率要显著高于对照组,并且没有出现贫血、乏力等不良反应,值得在临床上大力推广 按照体重每次5-10mg/kg静脉滴注或肌肉注射,一日一次,疗程5-7天。 肌肉注射:每支加2ml生理盐水溶解 静脉滴注:加入10%葡萄糖溶液100-250ml或者生理盐水100-250ml稀释 水痘/带状疱疹病毒 治疗方案 单磷酸阿糖腺苷除能抑制DNA聚合酶。除影响DNA复制外,亦可抑制mRNA和tRNA的甲基化而起到抑制RNA病毒的作用,其作用机制为掺入DNA、RNA分子,抑制蛋白质合成及腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶等。 抑制SAH水解酶是广谱抗病毒剂产生活性的主要分子基础,因SAH水解酶被抑制后,必将使SAH堆积,从而切断甲基转
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