5组胺受体拮抗剂及抗胃溃疡药讲义.pptVIP

第十八、二十章 组胺受体拮抗剂及抗过敏药和抗溃疡药(Histamine Receptor Antagonists and Antiallergic and Antiulcer Agents) 组胺受体 抗过敏药： H1-受体拮抗剂 过敏介质释放抑制剂 过敏介质的拮抗剂 抗溃疡药： H2-受体拮抗剂 质子泵抑制剂 第十八、二十章 组胺受体拮抗剂及抗过敏药和抗溃疡药(Histamine Receptor Antagonists and Antiallergic and Antiulcer Agents) 组胺受体 抗过敏药： H1-受体拮抗剂 过敏介质释放抑制剂 过敏介质的拮抗剂 抗溃疡药： H2-受体拮抗剂 质子泵抑制剂 第二节 质子泵抑制剂 (Proton Pump Inhibitor) H+/K+-ATP酶是一种存在于胃壁深入到分泌细管膜的微绒毛内的跨膜蛋白，有α、β亚基组成，α亚基为触媒，催化水解ATP，提供能量输出H+，所以H+/K+-ATP酶也称之为质子泵。 一 质子泵抑制剂的发现与发展 1972年，在研究抗病毒药吡啶硫代乙酰胺时，发现同时具有抑制胃酸分泌的作用。 发现吡考拉唑的抑酸作用机制是抑制质子泵，而不是拮抗H2-受体之后，开辟了抗溃疡病的新领域，已经有多个药物上市。 质子泵抑制剂的发现和发展 由于吡考拉唑中的酯键不稳定，开发出奥美拉唑、兰索拉唑和