9第九章栓剂解析.ppt

一、概 述 栓剂（suppository）：系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药的固体状外用制剂。 分类： 按使用腔道不同分类：肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓等 按形状分：圆锥形、鱼雷形、球形、鸭嘴形等 （1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性。 （2）塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。 （3）有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。 （4）内包装材料无毒。防受潮、热。 （5）符合药典相关规定。 栓剂的特点 1）局部作用 通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。 2）全身作用 栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用。 直肠吸收途径： 一：不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环。 二：通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环。 三：药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。 直肠的解剖生理 影响直肠吸收的因素 1）生理因素： 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 2）药物的理化性质 ①脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。 ②粒度