神经毒剂的作用机理-3预案.pptVIP

巴丹及沙蚕毒素是乙酰胆碱受体的拮抗剂。 大多数 nAChR 亚型的 a 亚基相邻半胱氨酸残基之间存在二硫键，这个二硫键对维持 nAChR 的空间结构和正常功能很重要 。 在昆虫体内NTX降解为1，4-二硫酥糖醇(DTT)的类似物，以其巯基进攻受体阴离子部位及附近的二硫键，占领受体，使二硫键还原为巯基，受体即失活，影响离子通道，降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性，降低了兴奋性突触后电位，使不能产生动作电位，结果去极化现象不再产生，突触传递受到阻断。 （3） 沙蚕毒素类杀虫药剂的作用机理 巴丹：显著地抑制了神经节的突触后膜电位(EPSP)，使其阈值增加，同时使突触前膜放出的神经递质减少，另外还降低了突触后膜对乙酰胆碱Ach的敏感性，从而阻断了正常的突触传递。 杀虫环：占领了AChR以后，中断了突触后膜的去极化，神经递质被阻。 NTX类杀虫剂主要是通过竞争性对烟碱型AChR的占领而使ACh不能与AChR结合，当它占领nAChR后使其失活，影响了离子通道，从而降低突触后膜对ACh的敏感性，不能引起动作电位，去极化现象不再产生，突触传递被阻断。 （3） 沙蚕毒素类杀虫药剂的作用机理 该类药剂还可对mAChR起作用，这与对nAChR的作用相反，这两种相反的作用可能在不同剂量水平时分别表现出来。 沙蚕毒素可与ACh竞争性作用