磺胺嘧啶速释片.docVIP

磺胺嘧啶速释片说明书 【药品名称】 通用名：磺胺嘧啶速释片 英文名：Sulfadiazine Rapid - release Tablets 汉语拼音：Huang＇an Miding Sushi Pian 本品主要成分是磺胺嘧啶，其化学名为N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。 其化学结构式为： 分子式：C10H10N4O2S 分子量：250.28 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品属中效磺胺类,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少具有代谢活性的四氢叶酸，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制细菌的生长繁殖。 【药代动力学】 本品口服吸收快,约可吸收给药量的70％以上，单次口服2g后游离血药峰浓度(Cmax)约为30～60mg/L。本品在体内的分布与磺胺异唑相仿，可透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50％，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50％～80％。该药的血消除半衰期(t1/2?)在肾功能正常者约为8～13小时，肾功能衰竭者消除半衰期(t1/2?)延长，给药后48～72小时内以原形自尿中排出给药量的60%～85％。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品，血液透析仅中等度清除该药。本品的蛋白结合率为38％～48％。 【适应症】 磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。 磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为： 1.敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。 2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。 3.星形奴卡菌病。 4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 5.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。 6.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选药物。 【用法用量】 1.治疗一般感染 成人常用量 口服，一次1g，一日2次，首次剂量加倍。 2个月以上婴儿及小儿常用量 口服，按体重一次25～30mg/kg，一日2次，首次剂量加倍（总量不超过2g）。 2.预防流行性脑脊髓膜炎 成人常用量 口服，一次1g，一日2次，疗程2日。 2个月以上婴儿及小儿常用量 口服，一日0.5g，疗程2～3日。 【不良反应】 1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。 5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。 本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应停药。 【禁忌症】 1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用