201栓剂幻灯片.pptVIP

栓剂（suppository 大纲要求 掌握栓剂的概念、特点、种类与规格，药物作用的特点、吸收的途径及影响因素； 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程、操作要点，置换价的含义及应用计算 熟悉常用栓剂基质的种类、特点、性质与应用；栓剂的质量要求 了解栓剂包装贮藏的要求 第一节 概述 第二节 栓剂的基质与附加剂 第三节 栓剂的制备 第四节 栓剂的质量检查、包装与贮存 第一节、概述 一、含义 1. 含义：提取物或饮片细粉 + 适宜基质→固体制剂（专供腔道给药） “塞药、坐药” 腔道：直肠用、阴道用、尿道用 作用：常温下固体，体温时迅速软化、熔融或溶解 中药栓剂 清热解毒 小儿解热栓 清热燥湿 复方蛇床子栓 活血通淋 前列腺栓 止咳平喘 小儿清肺栓 回阳救逆 四逆汤栓 截疟 青蒿素 收敛 化痔栓 抗风湿 雷公藤栓 清热抗炎 小儿消炎栓 二、作用及特点 局部作用：润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻，临床用于内痔、直肠炎、阴道炎等 全身作用： 镇痛、镇静 兴奋、扩张 支气管和 血管、抗菌 三、分类 1.按给药途径分类 直肠栓：圆柱形、圆锥形、鱼雷形 重约2g， 3～4cm 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形 重约2-5g ，1.5~2.5c m （重量以可可豆脂计） 尿道栓：棒状 2.按功效分类： 清热解毒 小儿解热栓 清热燥湿 复方蛇床子栓 活血通淋 前列腺栓 止咳平喘 小儿清肺栓 回阳救逆 四逆汤栓 截疟 青蒿素 收敛 化痔栓 抗风湿 雷公藤栓 清热抗炎 小儿消炎栓 3.按制备工艺和释药特点分类： 双层栓 中空栓 泡腾栓 缓控释栓 新型栓剂 双层栓 中空栓 微囊栓 骨架控释栓 渗透泵栓 凝胶缓释栓 泡腾栓 五、影响直肠吸收的因素 1.生理因素： 粪便的存在 直肠的pH（7.4），无缓冲能力 2. 药物因素 溶解度 溶解性大，易溶于分泌液，增加吸收 粒径 脂溶性与解离度 非解离型的比解离型的易吸收 3.基质因素 基质的融化（溶化、液化）时间： 可可豆油半合成椰子油酯 ：4～ 5分钟 脂肪性基质： 10分钟 吐温类基质： 15分钟 聚乙二醇： 30－50分钟 油溶性基质 水溶性药物释放快 水溶性基质 脂溶性药物释放快 吸收促进剂 表面活性剂的双重作用 第二节 栓剂的基质与附加剂 一、栓剂基质的要求 室温时有适当的硬度和韧性，体温下易软化、融化或溶于体液 对黏膜无刺激性、毒性、无过敏性 具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水 不妨碍主药的作用及含量测定 油脂性基质还要求酸值在0.2以下，皂化值为200～245，碘值低于7 适用于冷压法及热溶法制备栓剂且易于脱模 释药速度须符合治疗要求，局部作用缓慢持久，全身作用迅速释药 水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）硬脂酸酯 单硬脂酸酯类 泊洛沙母 附加剂： 吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂 （一）油脂性基质 1.天然油脂 可可豆脂（cocoa butter） 常温下为淡黄白色固体，25℃时即开始软化，在体温时能迅速融化。 可与多种药物配伍而不发生禁忌 挥发油、樟脑、薄荷油使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加3％-6％蜂蜡提高其熔点。 同质多晶型：α、γ晶型不稳定, β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,余热熔化剩余部分； 易酸败、软化 酸值、碘值较高，故不稳定 （1）半合成椰油酯 由椰油、硬脂酸与甘油酯化而成 乳白色或黄白色蜡状固体 四种规格，即34型、36型、38型、44型 最常用的为36型。 酸值小于2，皂化值215～235，碘值小于4，羟值小于60 无毒性，无刺激性 （2）半合成山苍子油酯 由苍子油水解、分离得月桂酸，加硬脂酸与甘油经酯化而成。 为黄色或乳白色块状物，具油脂光泽 有34、36型、38型、40型 其中38型为最常用 （3）半合成棕榈油酯 （4）硬脂酸丙二醇酯 （二）水溶性与亲水性基质 1.甘油明胶 组成：明胶、甘油和水 溶解缓慢，延长药物作用时间 溶解速度可调节比例而改变 常作阴道栓剂的基质 与蛋白质产生配伍禁忌的药物不宜用 2 聚乙二醇类（PEG） 1 PEG4000 33% PEG6000 47% 水20% 2 PEG1540 33% PEG6000 47% 水20% 无生理作用，遇体温不熔化，能缓缓溶于体液而释放药物 对黏膜有一定刺激性，加入约20%的水，可减轻其刺激性，也可在纳入腔道前先用水湿润 在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜以减轻刺激 夏天不软化，不需冷藏 三、基质的选用 1.根据用药目的 局部作用 全身作用 2.根据药物性质 速释 缓释 3.基质用量的计算 置换价（DV，displacement value） 药物的重量与同体积基