半固体制剂技术总结.pptVIP

二、局部作用的栓剂 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应尽量减少吸收，故应选择融化、或溶解、释药速度慢的栓剂基质 水溶性基质栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。 局部作用通常在半小时内开始，要持续约4h。 三、几种新型栓剂  1、中空栓剂 1984年渡边善造首先报道。 2、双层栓剂 分内外两层和上下两层 3、微囊栓剂 1981年日本Chemrphar株式会社研制。 4、渗透泵栓剂 5、缓释栓剂 四、栓剂药物吸收途径与影响吸收因素 1、吸收途径： 栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径： ①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环； ②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。 因此，栓剂插入肛门的深度愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。 据报道，一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环；对于阴道附近的血管，几乎均与大循环相连，所以放入阴道的药物吸收速度也比较快。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位，所以，直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。 2、直肠吸收与其他给药途径的比较： (1)药物剂型不同，吸收的情况不同。 (2)药物种类不同，直肠吸收的情况亦有所不同。 有些药物如四环素等，人的直肠吸收率远远低于口服。 林可霉素的直肠吸收率与口服者相近似，但采用溶液作灌肠剂要比用栓剂吸收效果好。 3、影响直肠吸收的因素： (1) 生理因素 (2) 药物的理化性质因素 ①溶解度 ②粒度 ③解离度 (3) 基质对药物作用的影响 (4)表面活性剂的作用 基质选择和置换价测定： 在药物、给药途径、作用特点确定后，处方设计实质是基质选择与用量确定。 一般说来，局部用药应选熔化、液化慢，释放慢、使药物不被吸收的基质。 全身用药则宜选能加速释放与吸收的基质。 若用油脂性基质还需注意加防腐剂、抗氧化剂等附加剂，为促进吸收还可加表面活性剂。 置换价 (displacement value，DV)是用以计算栓剂基质用量的参数，即一定体积的药物重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。 结束 2、清凉油 樟脑 160g 薄荷脑 160g 薄荷油　100g 桉叶油　100g 石蜡　 210g 蜂蜡　 90g 氨溶液(10%)6.0ml 凡士林　200g [制法] 先将樟脑，薄荷脑混合研磨使其共熔，然后与薄荷油，桉叶油混合均匀，另将石蜡，蜂蜡和凡士林加热至110℃(除去水分)，必要时滤过，放冷至70℃，加入芳香油等，搅拌，最后加入氨溶液，混匀即得。 五、软膏剂的质量检查 软膏剂的质量检查主要包括药物的含量，软膏剂的性状，刺激性，稳定性等的检测以及软膏中药物释放，吸收的评定。 根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部用制剂的质量检查，除了采用药典规定检验项目外，还可采用一些其他方法。 稳定性 根据《中国药典》2000 年版二部有关稳定性的规定，软膏剂应进行性状(酸败、异臭、变色、分层、涂展性)、鉴别、含量测、卫生学检查、皮肤刺激性试验等方面的检查，在一定的贮存期内应符合规定要求。 第二节 眼膏剂 (一)定义 眼膏剂(eye ointments)系指物与适宜基质制成供眼用的膏剂。 (二)眼膏剂基质 一般用凡士林八份，液体石蜡、羊毛脂各一份混合而成。 (三)国家标准有关规定  1、制备眼膏剂应在避菌的环境中进行，注意防止微生物污染。 2、眼膏剂中所用的药物，可先配成或研细过筛使颗粒细度符合要求，再与基质研和均匀；选用的基质应便于药物分散吸收，必要时可酌加抑菌剂等附加剂。 3、眼膏剂应均匀、细腻，易涂于眼部，对眼部无剌激性。 4、眼膏剂所用的包装容器紧密，易于防止污染、方便使用，并不应与药物或基质发生理化作用。 5、眼膏剂应置遮光、灭菌容器中密封贮存。 第三节 凝胶剂 一、概述 凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂，可供内服或外用。 凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。 双相胶剂是由小分子无机物药物胶体粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝胶。 水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇制成。 油性凝胶基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 二、水性凝胶