2016年执业药师《药学知识二》精神与中枢神经系统用药高频考点汇总.doc

2016年执业药师《药学知识二》精神与中枢神经系统用药高频考点汇总 考点1：镇静与催眠药 【考频指数】★★★★ 【考点剖析】 1.药理作用和临床评价 （1）作用特点 药品种类 作用特点 巴比妥类 ①抑制中枢神经系统。小剂量镇静、催眠；中剂量麻醉；大剂量昏迷，甚至死亡。 ②药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。 ③在体内主要经由肝脏转化、肾脏排出。 苯二氮（艹卓）类 ①激动苯二氮（艹卓）受体，抑制中枢神经系统。 ②地西泮吸收最快。 ③在体内主要经肾脏排泄。 其他 唑吡坦 ①γ-氨基丁酸a（GABAa）受体激动剂，含有咪唑并吡啶结构。 ②仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。 佐匹克隆 ①环吡咯酮类，异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体。 ②具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。 （2）典型不良反应和禁忌证 药品种类 典型不良反应 禁忌证 巴比妥类 ①常见“宿醉”现象：嗜睡、步履蹒跚、肌无力、精神依赖性。 ②依赖性：强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。 ③剥脱性皮疹：可能致死，一旦出现皮疹，立即停药。 严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用。 苯二氮（艹卓）类 ①嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。 ②突然停药后可能发生撤药症状。 ①过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用。 ②呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。 其他 唑吡坦 共济失调、精神紊乱。 严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及过敏者禁用。 佐匹克隆 嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。 重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及过敏者禁用。 （3）药物相互作用 1）巴比妥类 本品为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。 ①合用降低疗效：乙酰氨基酚类、糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药、抗凝血药。 ②合用增加麻醉剂的代谢产物，增加毒性。 ③抗惊厥药与苯妥英钠等内酰胺类药合用时，对其血药浓度的影响不定，因此需密切监测血浆药物浓度；与乙琥胺或卡马西平合用时，须密切监视后两药的血浆药物浓度。 2）苯二氮（艹卓）类 ①与易成瘾和其他可能成瘾药物合用，成瘾危险性增加。 ②与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体位性低血压加重。 ③与西咪替丁合用，可抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮（艹卓）和地西泮，使清除减慢，血浆药物浓度升高，但对劳拉西泮无影响。 3）其他类 ①唑吡坦：与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间；与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。 ②佐匹克隆：与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮（艹卓）类抗焦虑药或催眠药合用，可增加戒断症状的出现。 　　2.用药监护 ★（1）依据睡眠状态选择用药 1）入睡困难：首选艾司唑仑、扎来普隆。 为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早）：唑吡坦、艾司佐匹克隆。 2）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者：氟西泮、三唑仑。 忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药（阿米替林和多塞平）。 3）睡眠时间短，且夜间易醒早醒：夸西泮。 4）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠：氯美扎酮。 5）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠：谷维素。 6）老年失眠：10%水合氯醛，起效快。 7）偶发失眠：唑吡坦、雷美替胺。 （2）注意用药的安全性 1）应交替、短期使用，避免产生耐药性及依赖性。 ★2）应避免驾车、操纵机器和高空作业。 3）服药期间不宜饮酒。 （3）关注巴比妥类的合理应用 1）过敏反应：患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征（可能致死）。 2）静脉注射：呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。 3）当本品作为抗惊厥药使用时，应定期监测血浆药物浓度。 （4）关注老年人对苯二氮（艹卓）类的敏感性和“宿醉”现象 1）老年人对苯二氮（艹卓）类药物较敏感，更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。 2）老年患者觉醒后可发生“宿醉”现象，极易跌倒和受伤。必须认真关注，告之患者晨起时宜小心，避免跌倒。 　　3.常用药品的临床应用 药品 适应证 注意事项 ▲地西泮 用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。 ①静脉注射