各汀之间的区别精讲.docx

高脂血症治疗目标高脂血症治疗的首要目标为降低LDL-C（高脂血症防治指南，2007）LDL-CinpeoplewithdiabetesandCKDstages1-4shouldbe100mg/dL(2.59);70mg/dL(1.8)isatherapeuticoption.(B)Peoplewithdiabetes,CKDstages1-4,andLDL-C100mg/dLshouldbetreatedwithastatin.Treatmentwithastatinshouldnotbeinitiatedinpatientswithtype2diabetesonmaintenancehemodialysistherapywhodonothaveaspecificcardiovascularindicationfortreatment.(A)clinicalpracticeguidelinesandclinicalpracticerecommendationsforDMandCKD,2007心血管剩留风险高甘油三酯血症甘油三酯增高的血脂异常防治中国专家共识，2011治疗目标：空腹TG在1.70mmol/L以下为合适水平，1.70-2.25mmol/L为边缘升高，≥2.26mmol/L为升高。非空腹血浆TG＜2.26mmol/L与空腹血浆TG＜1.70mmol/L相对应。TG轻中度升高（2.26～5.64mmol/L）时LDL-C达标仍为主要目标。TG严重升高时（≥5.65mmol/L）应立即启动降低TG的药物治疗，以预防急性胰腺炎。虽然他汀类药物可以显著降低TC与LDL-C，但其降低TG的作用相对较弱。贝特类、烟酸与ω-3脂肪酸对TG具有显著的降低作用，推荐用于以TG增高为主的血脂异常患者。推荐将贝特类药物作为以降低TG为主要治疗目标时的首选药物。常用调脂药物对于血脂参数的影响药物LDL-CHDL-CTG贝特类-20%+5-20%-25-50%烟酸-20%+30%-35%他汀类-30-40%+4-8%-15-25%依折麦布-17-23%(仅次于他汀)升高或无影响-5%--10%他汀类药物名称体内处置过程分布代谢排泄辛伐他汀（舒降之）辛伐他汀及其活性代谢产物蛋白结合率高95%，能透过血脑屏障CYP3A413%尿，60%粪便普伐他汀钠（普拉固）蛋白结合率50%不经过CYP3A4代谢，代谢产物活性是原型药的1/10-1/4047%药物经过肾脏排泄，53%经肝脏排泄，存在两条排泄途径氟伐他汀钠（来适可）蛋白结合率98%，分布容积为0.35L/kg，蛋白结合率不受华法林、水杨酸和格列本脲影响CYP2c9代谢（75%），2c8和3A4各占5%和20%90%在粪便中，5%尿中，消除半衰期为3h阿托伐他汀钙（立普妥）平均分布容积为381L，蛋白结合率为≥98%立普妥广泛代谢成邻位和对位羟基衍生物和多种β氧化产物，原形药物和代谢产物抑制作用相当，70%抑制活性由代谢产物引起CYP3A4主要经肝脏或胆汁消除，消除半衰期为14h，抑制作用半衰期为20-30h瑞舒伐他汀钙（可定）分布容积为134L，蛋白结合率约为90%发生有限代谢（约10%），参与代谢的主要是CYP2C9，代谢产物活性较低90%给药剂量通过粪便排出体外，其余通过尿排出，半衰期为19h肾功能不全患者剂量调整ClinicalPracticeGuidelinesandClinicalPracticeRecommendationsforDIABETESANDCHRONICKIDNEYDISEASENationalKidneyFoundation.AmJKidneyDis.2007;49(suppl2):S1-S180 他汀类降脂效果（摘自中国成人血脂异常防治指南,2007）他汀的降脂效果比较：药物LDL-C降低（%）剂量（mg/d）阿托伐他汀3910普伐他汀3440辛伐他汀35-4120-40氟伐他汀25-3540-80瑞舒伐他汀39-455-10他汀安全性FinalConclusionsandRecommendationsoftheNationalLipidAssociationStatinSafetyAssessmentTaskForceAmJCardiol.2006Apr17;97(8A):89C-94C.Epub2006Feb28.1、 他汀与肝毒性 他汀治疗前、治疗后第3个月、增加剂量后应监测患者肝功 接受起始剂量和中等剂量他汀治疗，肝酶升高＞3ULN的比率＜1%，使用大剂量（80mg/d）异常率达2-3% 研究表明，转氨酶升高大于3ULN通常是一过性，即使继续沿用原剂量他汀治疗，70%患者也将自然恢复，单纯转氨酶升高并非表明肝损伤或肝功能不全，肝毒性的证据包括黄疸、肝肿大、