喹诺酮药物的比较学案.ppt

喹诺酮类药物的比较 * 定义 喹诺酮类（quinolones）抗菌药是指人工合成的含4-喹诺酮（或称吡酮酸）母核的一类药物。 * 抑制细菌拓扑异构酶II(DNA回旋酶) 抑制细菌拓扑异构酶IV 其它 DNA回旋酶使DNA保持高度卷紧状态，G－菌 拓扑异构酶IV负责将子代的DNA解环，G＋菌 抑制细菌RNA及蛋白质合成， 诱导菌体DNA错误复制，抗菌后效应（PAE） 作用机制—抑制细菌DNA合成 * 过敏反应少 与其它抗菌药 无交叉耐药性 繁殖期杀菌剂 稳定性好 剂型多样 抗菌谱广 抗菌力强 口服吸收好 组织浓度高 特点 * 萘啶酸 1962 第 一 代 1973 吡哌酸 第 二 代 1994 Levofloxacin 左氧氟沙星 司帕沙星 1997 曲伐沙 星 格帕沙星 1985 替马沙星 1986 1992 氧氟沙星 Norfloxacin 诺氟沙星 1984 第一个氟喹诺酮类药物 环丙沙星 依诺沙星 1993 第三代 第四代 帕珠沙星 吉米沙星 加雷沙星 西他沙星 加替沙星 克林沙星 2000s Moxifloxacin 莫西沙星 1999 发展史 * 四代喹诺酮药物比较 ? 药动学 特点 抗菌谱 抗菌强度 临床应用 现状 第一代 血药浓度低 组织浓度低 大多数G－菌 ＋ 泌尿道 感染 已淘汰 第二代 血药浓度低 尿药浓度高 大多数