2011年—2015年专利到期的农药品种之磺酰磺隆.docVIP

2011年—2015年专利到期的农药品种之磺酰磺隆 　　农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 　　本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 　　磺酰磺隆是由日本武田制药公司（现住友化学武田农药有限公司）发现，并与孟山都公司共同开发上市的磺酰脲类除草剂。试验代号： MON37500、MON37588、TKM19，通用名称：Sulfosulfuron，商品名称：Monitor。主要用于小麦田苗后除草，深受农户欢迎。 　　化学名称： 　　1-（4，6 -二甲氧嘧啶-2-基）-3-（2-乙基磺酰基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基）磺酰基脲 　　英文名称： 　　1-（4，6-dimethoxypyrimidin-2-yl）-3-（2-ethylsulfonylimidazo[1，2-a]pyridin-3-yl） sulfonyl urea 　　CA主题索引名称： 　　imidazo[1，2-a]pyridine-3-sulfonamide，N-[[（4，6-dimethoxy-2-pyrimidinyl）amino]carbonyl]-2-（ethylsulfonyl）- 　　CAS登录号：[141776-32-1] 　　化学结构式： 　　1 理化性质： 　　纯品为无嗅白色固体，熔点201.1～201.7℃。蒸气压＼1×10-6Pa，分配系数Kow logP（20℃）＼1 （pH5至pH 9缓冲溶液）。水中溶解度（mg/L）18（pH=5）、1627（pH=7）、482（pH=9）。在丙酮中溶解度为0.7lg/L，甲醇中为0.33g/L，乙酸乙酯中为1.01g/L，二氯甲烷中为4.35g/L，二甲苯中为0.16g/L，庚烷中＼0.01g/L（均为20℃）。 稳定性：在＼54℃贮存14d稳定。水解半衰期DT50为7d（pH4），48d（pH5），168d（pH7），156d（pH9）（均为25℃）。pKa：3.51（20℃）。 　　2 毒性及环境生物安全评价： 　　毒性大鼠急性经口LD50＼5000mg/kg。兔急性经皮LD50＼5000mg/kg。对兔皮无刺激性，对兔眼睛有中度刺激性。对豚鼠皮肤无致敏作用。几乎没有吸入毒性。ADI：0.24mg/kg（bw）。 Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、对中国仓鼠离体染色体畸变试验、人体淋巴细胞的离体培养试验以及小鼠微核试验均呈阴性。 　　野鸭和山齿鹑急性经口LD50 ＼2250mg/kg。野鸭和山齿鹑饲喂LC50（5d） ＼5620mg/L 。鱼毒LC50（96h，mg/L）：虹鳟鱼＼95，鲤鱼＼91。蜜蜂LD50 ＼30μg/只（经口）、＼25μg/只（经皮）。蚯蚓LD50＼848mg/kg土壤。 　　3 作用机理及特点： 　　磺酰磺隆为支链氨基酸合成[乙酰乳酸合成酶（ALS）或乙酰羟基酸合成酶（AHAS）]抑制剂，通过阻碍必需的氨基酸-缬氨酸和异亮氨酸的生物合成，使细胞停止分裂、植物停止生长。其选择性源于磺酰磺隆可在植物体内迅速代谢。该产品为内吸性除草剂，通过植物的根系、叶面吸收，并传输到共质体和质外体，在植株体内传导，杂草即停止生长，而后枯死。 　　在10～35g/hm2剂量下，可有效防除谷类（如小麦等）作物田一年生阔叶杂草和禾本科杂草；也可用于非作物领域。 　　4专利概况： 　　4.1 专利名称：除草剂 　　申请号：C 　　申请日：1991.09.26 　　公开公告号： CN1060385A 　　公开公告日： 1992.04.22 　　授权公告号： CN1044428C 　　授权公告日：1999.08.04 　　申请（专利权）人： 武田药品工业株式会社 　　优先权号： JP258142/90 　　优先权日： 1990.09.26 　　摘要：含下式所代表的磺酰脲类衍生物或其盐的除草剂用于防治小麦、大麦、燕麦和黑麦等小粒谷类作物田中存在的不期望的植被，如鼠尾看麦娘（Alopecurus myosuroides）或旱雀麦（Bromus tectorum L.）： 　　4.2磺酰磺隆的制备方法 　　申请号：CN200810157081 　　申请日：2008.09.24 　　公开公告号： CN101362755A 　　公开公告日： 200