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人参皂甙的抗肿瘤研究进展 李　欣,万红贵,卢定强,韦　萍 (南京工业大学　制药与生命科学学院,南京　210009) 摘　要:人参是我国传统的名贵中草药材,人参皂甙是人参抗肿瘤作用的主要有效成分。对人参皂甙,特别是人参皂甙-Rg3和人参皂甙-Rh2在抗肿瘤方面研究的进展给予了综述,深入讨论了人参皂甙的抗肿瘤活性构效关系。详细讨论从其它人参皂甙通过糖基改造制备具有高的抗肿瘤活性的人参皂甙-Rg3和人参皂甙-Rh2的方法,对人参皂甙研究状况做了展望。 关键词:人参皂甙;抗肿瘤;综述 中图分类号:R282.71　　　　文献标识码:A　　　　文章编号:1672-3678(2003)02-0013-05 Advance of research on antitumour activity of ginsenosides LI Xin, WANHong-gui,LUDing-qiang, WEI Ping (College of Life Science and Pharmaceutical, Nanjing University of Technology, Nanjing 210009, China) Abstract:PanaxginsengC.A.Meyer is one of traditional Chinese medicines. Ginsenosides are the main com-ponents of Panaxginsengwith various benefit pharmacological actions. In the paper the advance of research on ntitumour activity of ginsenosides, especially ginsenoside-Rg3and ginsenoside-Rh2, were reviewed. The structure-activity relationship of ginsenosides on antitumour activity was discussed.The preparation of ginsen-oside-Rg3and ginsenoside-Rh2with high activity of antitumour from other ginsenosides by glucogen reformationwere discussed deeply. The trends of development of ginsenosides were put forward.Key words:ginsenosides;antitumour;advances 　　人参(Panax ginsengC.A.Meyer)为五加科Araliaxeae植物的根[1],是我国传统的名贵中草药材。人参的药用历史悠久,《神农百草经》就把人参列为上品,素有“百草药王”之美誉。 20世纪60年代人们已经认识到人参对某些恶性肿瘤具有一定的抑制作用,随后大量的研究证明,人参抗肿瘤的活性成分主要是人参皂甙。通过对各种人参皂甙抗肿瘤作用的比较发现,人参皂甙-Rh2抑制癌细胞增殖作用的能力最强,人参皂甙-Rg3次之。而人参皂甙-Rg3和-Rh2可能是白参蒸制成红参的过程中生成的次生皂甙。目前人参皂甙在抗肿瘤方面的研究,已经引起很多学者的重视。 1　人参皂甙的研究进展 到目前为止,从人参中已分离并确定了结构的皂甙(saponins)成分有40余种[2]。绝大多数人参皂甙属于达玛烷(dammarane)四环三萜皂甙,其次为齐墩果酸(oleanolic acid)系皂甙。达玛烷型人参皂甙一般在达玛烷骨架的C-12位有羟基取代。可分为二类:由20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)衍生的皂甙和由20(S)-原人参三醇(20(S)-proto-panaxatriol)衍生的皂甙。 1.1　人参二醇组皂甙 所有甙元为20(S)或20(R)-人参二醇组皂甙,均称为人参二醇组皂甙(表1)。分子结构式见图1。 表1　人参二醇组皂甙 Table 1　The ginseng saponins of protopanaxadiol saponins group 编号皂甙单体R1R2 1 Ra1Glc2-Glc Glc6-Ara(P)4-Xyl 2 Ra2Glc2-Glc Glc6-Ara(f)2-Xyl 3 Ra3Glc2-Glc Glc6-Glc9-Xyl 4 Rb1Glc2-Glc Glc6-Glc 5 Rb2Glc2-Glc Glc6-Ara(P) 6 Rb3Glc