厚樸叶在药物化学中的应用.docxVIP

[厚朴叶药用价值的研究以及其在药物化学中的应用] PAGE \* MERGEFORMAT 1 厚朴叶药用价值的研究以及其在药物化学中的应用 专业：应用化学 学号：2012051543 姓名：张文彪 [摘 要] 厚朴，来源于木兰科属植物厚朴Magnolia officinalis Rehd et Wils.和凹叶厚朴Magnolia officinalis Rehd et Wils.var.biloba Rehd.et Wils.的干燥干皮、枝皮和根皮。厚朴始载于《神农本草经》，列为中品。厚朴为常用中药，目前已经发现其具有抗菌、抗抑郁以及血管舒张[1]等作用。 [关键词] 厚朴叶；药用价值；血管舒张；抗抑郁 1 厚朴叶中的化学成分的血管舒张作用 1.1 厚朴叶正丁醇萃取部位对血管环张力的影响 厚朴叶正丁醇萃取部位对NE 预收缩的内皮完整的血管环有明显的舒张作用(P＜0.01) ，在受试药低剂量时呈现一定的浓度依赖性，但在生药量终浓度为160 mg /mL 时，血管环舒张主要受DMSO 影响(P＞0.05) ，继续加大剂量后，又表现为舒张作用(P＜0.01) 。对去除内皮的血管环，受试药浓度在≥20 mg /mL 时表现为舒张作用(P＜0.05) ，也呈现一定的浓度依赖性[2]。结果见表1。 表1 厚朴叶正丁醇萃取部位对NE预收缩血管环的舒张反应(%) (n=7，x±s) 注: 与空白对照组比较，* P＜0.05；** P＜0.01；与+ E组比较，#P＜0.05；##P＜0.01。 1.2 厚朴叶正丁醇萃取部位化学成分分析 从厚朴叶正丁醇萃取部位分离得到7个化合物，分别为槲皮苷(1)，芦丁(2)，紫丁香苷(3)，丁香脂素-4，4-双-O-β-D-葡萄糖苷(4)，芥子醛-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)，松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)和丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。其中，化合4和6首次从该种植物中分离得到。 1.3 讨论 实验前期研究发现厚朴叶正丁醇萃取部位对基础状态的离体血管环张力无影响，本实验首次发现厚朴叶正丁醇萃取部位对NE 预收缩的离体血管环具有非内皮依赖性舒张作用，提示其舒张血管的作用可能与血管平滑肌细胞有关，而非作用于血管内膜( 内皮细胞) 。该作用可能与从该部位分离得到的2 个黄酮类成分———槲皮苷和芦丁有关。已有研究表明，槲皮素及其糖苷在离体条件下能拮抗苯肾上腺素引起的内皮完整的胸主动脉收缩，并具有浓度依赖性舒张作用。厚朴叶正丁醇萃取部位对内皮完整的血管环的舒张作用在低剂量( 生药量终浓度≤80 mg /mL) 时呈现浓度依赖性，与去除内皮的血管环在中等剂量( 生药量终浓度≥20 mg /mL)时呈现的浓度依赖性舒张作用有一定差异。但是在生药量终浓度为160 mg /mL 时，对内皮完整的血管环未显示类似的舒张作用，提示厚朴叶正丁醇萃取部位的舒张作用在不同剂量作用时物质基础和作用机制可能不完全相同，需进行进一步的物质基础研究和活性追踪。 本实验从厚朴叶正丁醇萃取部位得到的7个化合物，除槲皮苷和芦丁外，含量较高的成分如紫丁香苷和丁香脂素-4，4-双-O-β-D-葡萄糖苷是否具有血管活性，尚需进一步研究。对于厚朴叶能否作为降压药开发也需进一步药效学证实。此外，其中2个成分为首次从厚朴植物中分离得到，为扩大厚朴新资源提供了物质基础依据。 2 厚朴叶挥发油化学成分分析及其抗菌活性 2.1 厚朴叶挥发油的组分分析 从厚朴叶挥发油鉴定出的49种组分，占全油的96.20%。从厚朴叶挥发油鉴定出的49种组分中相对含量较高的组分是β-氧化石竹烯(32.03%)、4-丙烯基苯酚(23.12%)、棕榈酸(7.07%)、α-亚麻酸(5.08%)、桉叶油醇(4.53%)等[3]，占检出物的71.83%、其中烯烃类有11种，烷烃类有11种，醛酮类有10种，醇类化合物有6种，羧酸类有5种，酚类有2种，酯类有2种，大多数物质分子结构中含有2种或两种以上的活性基团，鉴出1种豆甾二烯和1种杂环化合物是四氢苯并呋喃酮，鉴定出的49种化合物中有单萜8种，倍半萜14种，豆甾二烯1种，可见厚朴叶挥发油中以倍半萜类物质为主。通常认为萜类物质均具有特别的药理活性，羟基、碳碳双键或碳氧双键是分子中的活性中心，这说明厚朴叶挥发油可能具有一定的药理活性，厚朴叶挥发油将具有良好的应用开发价值，有必要深入研究其药理活性。 2.2 厚朴叶挥发油的体外抗菌活性 表2 厚朴叶挥发油对标准菌株的MIC和MBC值 g/L 厚朴叶挥发油对5种标准菌株的MIC和MBC如表2所示，从表中结果可以看出厚朴叶挥发油对实验所选取的5种实验菌株均有抑制和灭活作用。厚朴叶挥发油对枯草芽孢杆菌CMCC63501株的MIC值是0.02 g/L和0.16 g