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格列齐特缓释片说明书 【药品名称】 通用名：格列齐特缓释片 英文名：Gliclazide Sustained-release Tablets 汉语拼音：Gelieqite Huanshi Pian 本品主要成份为格列齐特。其化学名为：1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛基)-3-对甲苯磺酰脲。 其结构式为： 分子式：C15H21N3O3S 分子量：323.41 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【药理毒理】 药理作用 格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。 格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平。 除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些血液生化特性。 ⑴对胰岛素释放的作用：对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。 ⑵血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成： —部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。 —通过增加t-PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。 毒理研究 重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验，未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生；仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时，观察到动物胚胎重量减轻。 【药代动力学】 据文献报道： 药代动力学性质 —口服后，药物血浆浓度在最初的6小时内进行性升高，在6小时至12小时之间达到稳定状态。 —个体间可能由于遗传等因素存在一些差异，但个体内差异很小。 —格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。 —用药剂量与浓度曲线下面覆盖的面积之间呈线性关系，持续到剂量高达120mg。 —血浆蛋白结合约为95%。 —格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄：尿内所含未起变化的成分不到1%。 —血浆内检测不到有效的代谢产物。 —格列齐特的清除半衰期大约在12小时至20小时之间。 —分布容积大约为30升。 —老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。 —每天一次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度24小时。 【适应症】 当单用饮食疗法，运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病（2型）。 【用法用量】 口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为30至120mg（1至4片）。建议于早餐时服用，整片吞服，不可咀嚼和压碎。 如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应（血糖，HbA1c）来调整剂量。 *首次剂量 首次建议剂量为每日30mg。 —如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗； —如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。 *用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg：格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片一片。替代时，必须提供血糖监测。 *用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物：格列齐特缓释片可代替其它口服治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下，必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。 一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期，开始以剂量30mg为较好。然后如前述按照患者的血糖情况进行调整。 如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片，为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险，几天的治疗窗口期调整可能证明是必需的。 在换用本药物时，建议遵照前述首次服用格列齐特缓释片治疗所采用的步骤，即首次治疗剂量每日30mg，然后根据代谢情况逐次增量。 *与其他口服治疗糖尿病药联合应用：格列齐特缓释片可与双胍类，α葡萄糖苷酶抑制剂或胰岛素合用。 格列齐特缓释片不能充分控制的患者，在严密的医疗监测下，治疗初期合并胰岛素治疗。 *对轻度或中度肾功能不全患者：治疗方案与肾功能正常的患者相同，但需小心监测。 这些资料已被临床实验所证实。 *对低血糖症的高危患者： —营养不足或营养不良状态， —严重或代偿较差的内分泌疾病（垂体前叶功能不足，甲状腺机能减退，肾上腺功能不足）， —长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停， —严重血管性疾病（严重冠心病，颈动脉严重受损，弥漫性血管病变），建议以30mg/天的最小剂量开始治疗。 或遵医嘱。 【不良反应】 低血糖：如同其它磺脲类药物，尤其在进餐间隔时间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可