超細粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶透皮吸收的影响.docVIP

PAGE PAGE 1 超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶透皮吸收的影响? ?基金项目：南京医科大学科技发展基金项目（NY03034） 作者简介：袁红宇（1973~），副主任药师，硕士，从事中药制剂开发研究。Email：hyyuan2002@ 袁红宇1，欧宁1，王静2（1南京医科大学第一附属医院，江苏 南京210029；2南京中医药大学，江苏 南京，210046） [摘要] 目的 考察超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶中丁香酚透皮吸收的影响。方法 以丁香酚单位面积累积渗透量为指标，采用Franz扩散池分别对药材普通粉和超细粉制备的两种小儿腹泻外敷凝胶进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果 丁香酚在两种凝胶中均以零级释放过程透过皮肤，其透皮吸收速率分别为7.89±1.80、10.72±2.32μg/（cm2·h），二者具有显著性差异（p0.05）。结论 超细粉体技术可以加快凝胶中有效成分的吸收，提高生物利用度。 [关键词] 小儿腹泻外敷凝胶；超细粉体；丁香酚；透皮吸收 The Transdermal Absorption Effect of Ultra Powder Technology on Xiao’er Fuxie Waifu Gel YUAN Hong-yu 1, OU Ning1, WANG Jing 2（1.The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University, Nanjing, 210029 China; 2.Nanjing University of Traditional Chinese Medicine, Nanjing, 210046 China) Abstract: Objective To investigate the effect of ultra powder technology on transdermal absorption of eugenol in Xiao’er Fuxie Waifu gel. Methods The release test of two kinds of Xiao’er Fuxie Waifu gel was assayed with Franz diffusion cell by the index of cumulative releasing of Eugenol in unit area in vitro. Results The percutaneous absorption process of eugenol in two kinds of gels were conformed to zero-order releasing model and the transdermal rates were 7.89±1.80 and 10.72±2.32 μg/（cm2·h） respectively. There was significant difference between two kinds of gel（p0.05）. Conclusion The technology of superfine could favor transdermal absorption of eugenol and improve bioavailability. KEY WORDS: Xiao’er Fuxie Waifu gel; ultra powder; eugenol; transdermal absorption 小儿腹泻外敷凝胶是以丁桂散为基本方加味吴茱萸、胡椒等药材，采用超细粉体技术研制的一种新型中药敷脐制剂(专利号ZL9)，可以提高药物在脐部皮肤的黏附时间和亲和力，克服传统散剂在皮肤表面易脱落，滞留时间短，剂量低，难于形成局部有效浓度的缺点，有利于有效成分的释放、吸收。为了更好的了解超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶透皮吸收的影响，我们对分别使用药材普通粉和超细粉制备的两种小儿腹泻外敷凝胶进行体外渗透实验，比较其透皮吸收规律。 1 实验材料 1.1 仪器 FW100型高速万能粉碎机；ZHWY-100型气流粉碎机；改良Frans体外扩散池（自制）；791型磁力加热搅拌器；岛津LC-10AT高效液相色谱仪；SPD-IOA紫外检测器；N2000色谱工作站；Kromasil C18色谱柱；Sartorius-BP211型电子天平；KQ-250B型超声波清洗器。 1.2 药品与试剂 丁香、肉桂等药材（安徽省亳州市药材公司）；丁香酚对照品（批号725－200209）（中国药品生物制品检定所提供）；甲醇（色谱纯）。 1.3 实验动物 昆明种小鼠，雄性，20±2g，南京