PPIs的发展史 PPIs的作用机制和共同特点 PPIs的药构效关系 代谢酶对PPIs的影响 药物代谢动力学 临床选择特点 预防及治疗用药 PPIs与抗血栓药物联用 H2受体阻断剂与PPIs 不良反应和注意事项 PPIs的特点及临床应用 质子泵抑制剂(PPI)简介 常见质子泵抑制剂及其分类 全球已上市的PPIs产品 PPIs的特点及临床应用 质子泵(proton pump):又称胃酸泵,其实质是一种H+/K+-ATP酶,是胃分泌H+的最终共同途径,它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜,借助ATP降解供能进行H+、K+交换,特异性地将H+泵入胃腔,形成胃内强酸状态。 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs):为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。 质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。 PPIs的特点及临床应用 从药理学角度可以把PPIs分为两代: 第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。这些药物都存在难以克服的共同缺点,即起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakth
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