青霉烯及其代表物的研究进展.docVIP

综述 青霉烯及其代表药物的研究进展 班级：08药学（1）班 学号 姓名：何维伟 摘要: ?? 青霉烯是一类非典型的????内酰胺类抗生素。与其它的????内酰胺类抗生素包括碳青霉烯类相比, 其结构明显不同。因其具有广谱的抗菌活性, 对????内酰胺酶的高度稳定性, 对青霉素结合蛋白的高亲和力等主要特点,而受到广泛关注。其代表药物法罗培南是第一个开发上市的青霉烯类抗生素, 对需氧及厌氧性革兰阳性菌、革兰阴性菌均显示出广谱的抗菌活性, 是一类新的抗感染药物。对青霉烯类抗生素的结构特点、作用机制、体内外研究等进行综述。 关键词: ?? 青霉烯; 法罗培南; ????内酰胺酶; 青霉素结合蛋白，亚胺培南、美洛培南、帕尼培南碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键；另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。 抗菌活性 　　亚胺培南