5-2第五章外周神经系统药物.pptVIP

背景介绍 背景介绍 背景介绍 过敏的发生机制和抗过敏示意图 性质 利多卡因 局麻药的作用机制 局麻药降低神经细胞兴奋性，但不影响静息电位 目前大多数研究者倾向于认为局麻药是通过与钠离子通道的某个(些)位点结合而阻断钠离子传导来发挥作用的。 但这个(些) 结合位点的精确定位，以及为何所有的局麻药都作用于共同的位点，有待更深入的研究。 局麻药发现及其发展 一、单项选择 二、多项选择 二、多项选择 影响肾上腺素能系统药物 局部麻醉药 组胺H1受体拮抗剂 影响胆碱能神经系统药物 外周神经 系统药物 拟胆碱药物 抗胆碱药物 拟肾上腺素药物 肾上腺素受体拮抗剂 非经典H1受体拮抗剂 结构类型、构效关系 经典H1受体拮抗剂 构效关系 结构类型 典型药物：普鲁卡因 其他药物 美克洛嗪 桂利嗪 氟桂利嗪 6.哌啶类H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂的主要类型 （息斯敏） n＝2～3 基本结构 芳环、芳杂环、 取代芳环或连 成三环 N、CHO、CH 一般为叔胺，也可以是环，如四氢吡咯 组胺H1受体拮抗剂的结构特点 拓展链接 抗组胺药构效关系 Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤原子取 代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或两个碳原子键 合后,成为三环类抗过敏药物． X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或 C(丙胺类) n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm 两个