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四环素类 四环素,治四体,衣支螺立最好记。 普通细菌不能用,霍乱布鲁肉芽肿。 胃肠反应肝肾伤,二重感染牙齿黄。 头昏眼花光过敏,以为脑子瘤子长。 四环素类 常见药物 四环素及土霉素 一、体内过程 1. 口服 (1)口服易吸收,但吸收不完全。 (2)影响口服吸收因素: 食物或药物中多价阳离子:Ca2+ , Mg 2+ , Al3+ , Fe2+ 与四环素类抗生素形成络合物,排出体外,影响吸收。如合用,服药间隔 3 小时。 四环素类 2. 分布:吸收后分布比较广泛。 (1)可沉积在骨和牙组织中(可能与Ca 2+络合有关),注意不良反应发生。 (2)胆汁中浓度较高:可在肝中浓缩排入胆汁, 形成肝肠循环,胆汁药物浓度为血药浓度 10—20倍,可用于胆道感染。 3. 排泄: (1)部分以原形由尿排泄,故尿中浓度高,可治 疗泌尿系统感染。 (2)由于肝肠循环,部分可从肠道排泄。 四环素类 二、 临床应用 因耐药菌日益增多和不良反应,四环素一般不作为首选。 四、不良反应 1.胃肠道反应 2. 二重感染 正常人口腔、鼻咽、肠道等寄生着多种微生物, 因菌群之间维持平衡共生状态,长期应用广谱抗生素,敏感菌受到抑制,不敏感细菌乘机大量繁殖;外来细菌也可乘虚而入,形成新的感 染,又称菌群失调症。 四环素类 (2)常见的二重感染 真菌病:以白色念珠菌多见,表现为鹅口疮, 肠炎。可用抗真菌药物治疗。 假膜性肠炎:病情严重,有死亡危险。这是由 于耐四环素的难辩梭菌产生强烈外毒素,引起肠壁坏死,体液渗出,剧烈腹泻,导致失水或休克等症状。 应立即停药,并口服万古霉素,复合维生素等。 (3)注意 多发生在老幼、体弱患者;抵抗力下降者;应用肾上腺皮质激素者;有以上情况者应注意。 四环素类 3. 对骨、牙生长的影响 四环素能与新形成的骨、牙中沉积的钙结合,形成稳定的黄色络合物 (1)引起牙齿发黄(四环素牙),牙釉质发育不全。八岁以前儿童不用。 (2)影响胎儿发育 4. 其它 (1)肝肾毒性:长期大剂量应用可造成严重肝损害,肾功能不全者更易发生。对肾脏有一定毒性。 (2)过敏反应:皮疹、药热、荨麻疹等。 用药护理 1)四环素宜饭后口服,不能用茶叶水送服。乳制品、碳酸氢钠和多价金属离子均能减少四环素类吸收,不能同服。不宜肌内注射,静脉滴注须稀释后缓慢滴注,病情好转后即改口服给药。 2)观察感染症状是否减轻、消失,监测体温、脉搏、血象。注意观察患者的口腔、肠道有无异常,定期做X线胸片及肝功能检查。 3)对四环素类过敏患者禁用,孕妇、哺乳期妇女和8岁以下儿童禁用。 四环素类 金霉素(氯四环素): 1、副作用大 2、目前只外用,用于治疗麦粒肿(偷针眼)、结膜炎、沙眼 四环素类 四环素类 四环素类 半合成四环素 多西环素 米诺环素 美他环素 四环素类 特点(与天然者比较): 抗菌作用强 且对天然类耐药者仍敏感,常为本类药物首选 应用 敏感菌及四体所致尿路、胃肠道、胆道、呼吸道感染,五官科感染。米诺穿透性好,特别适于痤疮、酒渣鼻。预防流脑良好 口服基本不受食物及金属离子影响 t?长,多西20 h,米诺14 h 不良反应基本同四环素,但米诺环素可引起可逆性前庭反应(恶心、头晕、平衡失调),与剂量大小有关(300~400mg /d时易发生) 四环素类 多西环素(doxycycline) 1.抗菌谱与四环素相似,但抗菌作用强(2-10倍),对四环素、土霉素耐药的金葡菌有效。 2. 口服吸收快而完全,不要和多价阳离子药物合用。 血浆半衰期为12-—22小时。 3. 药物可经胆汁排入肠道而又被吸收形成肝肠循环。 大部分以结合或络合的无活性代谢物随粪便出, 故对肠道菌群无影响。 4. 临床应用:是四环素类中的首选药 5. 不良反应: 常见消化道反应。 四环素类 米诺环素(minocycline) 1. 抗菌谱与四环素相似,抗菌作用为四环素类中最 强者。对耐四环素和耐青霉素类、半合成青霉素 类的金葡菌、链球菌、大肠杆菌有效。 2. 口服吸收完全,不受食物的影响。体内分布广, 脑脊液浓度较高。 3. 主要用于: (1)酒糟鼻、座疮和沙眼衣原体引起的性传播疾病。 (2)其他敏感菌引起的感染 4. 不良反应与四环素相似。可引起前庭反应。 二.氯霉素 氯霉素类 氯霉素类 抗菌机制—抑制蛋白质合成 1.与核蛋白体
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