22皮质激素类药物.ppt

停药反应 医源性肾上腺皮质功能不全或萎缩 （ 缓慢减量，减低维持量或隔日给药，停药后应激情况下补充给药） 反跳现象：原病复发或加重 （加大剂量给药，控制症状后逐渐减 量、停药） 禁忌症 严重精神病和癫痫； 活动性消化性溃疡； 骨折、创伤修复期； 肾上腺皮质功能亢进； 严重高血压，糖尿病，孕妇； 抗菌药不能控制的感染等。 用法与疗程 大剂量突击疗法 严重中毒性感染、休克 一般剂量长期疗法 免疫性疾病、恶性淋巴瘤、急淋等 小剂量替代疗法 垂体前叶、肾上腺皮质功能缺失 隔日疗法 第二节 促皮质素及皮质激素抑制药 一、促皮质素(ACTH) 在下丘脑CRH作用下，由腺垂体嗜碱细胞分泌； ACTH 缺乏，将引起肾上腺皮质萎缩、分泌功能减退； 可控制自身释放 口服失效，只能注射应用 临床用于诊断肾上腺皮质功能水平 易致过敏 二、皮质激素抑制药 米托坦 选择性使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死，不影响球状带 美替拉酮 抑制11β – 羟化反应，干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮及11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松 教材和参考书 教材：《实用药理基础》张虹主编，化学工业出版社。????参考书：????1．《The basic and clinical pharmacology》，9th edition，edited by Katzung，2001。????2．《The pharmacological basis of therapeutics》，10th edition， edited by Goodman Gilman，2001。????3．《Pharmacology》，4th edition，edited by Rang and Dale，1999。????4．《药理学》七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。 思考题 ?1．糖皮质激素临床用于何种感染性疾病？其意义什么？应用注意？ ?2．糖皮质激素的主要药理作用有哪些？ ?3．糖皮质激的主要不良反应有哪些？ 不良反应 长期大量应用引起的不良反应 类肾上腺皮质功能亢进综合症； 诱发或加重感染； 消化系统并发症； 心血管系统并发症； 骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合延迟； 精神失常。 其他：负氮平衡； 骨质疏松； 食欲增加； 低血钾； 高血糖倾向； 消化性溃疡； 欣快（有时出现 抑制及情绪不稳定） * * 肾上腺皮质激素类药物 一. 肾上腺皮质激素二. 糖皮质激素的生物学作用三. 糖皮质激素的药理作用四. 糖皮质激素的临床应用五. 糖皮质激素应用的不良反应六. 促皮质素及皮质激素抑制药 一、肾上腺皮质激素分类(adrenocortical hormones)-甾体类化合物 盐皮质激素—球状带分泌 （醛固酮；去氧皮质酮等） 糖皮质激素—束状带分泌 （氢化可的松；可的松等） 性激素—网状带分泌 （雄激素；少量雌激素） 外 内 肾上腺皮质 二、化学结构及构效关系 基本结构为 甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基 肾上腺皮质激素基本结构 盐皮质激素化学结构 C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联 糖皮质激素化学结构 C17上有-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱 第一节 糖皮质激素 目的与要求????掌握糖皮质激素类药物的药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及应用注意事项。 重点、难点????重点：糖皮质激素类药物的药理作用及作用机制、临床应用、不良反应及应用注意事项。????难点：糖皮质激素类药物的药理作用及作用机制。 生理效应 糖代谢---升高血糖（糖原合成 ） -过量时：糖皮质激素可引起血糖明显升高，有加重或诱发糖尿病的倾向。 蛋白质代谢---负氮平衡（分解增加，合成抑制） 过量的糖皮质激素可使儿童生长减慢，肌肉萎缩无力、皮肤变薄，骨质疏松、淋巴组织萎缩与伤口愈合不良等。 脂肪代谢---促进分解，抑制合成 脂肪重新分布 -分泌过多时，可使四肢皮下脂肪减少，还使脂肪重新分布在面、颈、上胸部、背、腹及臀部，形成向心性肥胖。 4. 对水盐代谢的影响： 对水的排除有影响，缺乏时会出现排水困难。