316抗组胺药治疗皮肤病的进展.docVIP

抗组胺药治疗皮肤病的进展 一、历史回顾 1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺从而证实了它的存在。20年代组胺被认识为过敏性疾病（如鼻炎和荨麻疹）的主要致病介质。1937年Staub 和Bovet 发现了组胺拮抗剂；1942年第一个抗组胺药Phenbenzamin进入市场，1945年化学合成了苯海拉明，1946年又先后合成了安替斯汀（antistin）和派力苯（pyribenzamine），从1942~1981年间共有超过40种第一代抗组胺药问世，其基本的药理作用是与组胺竞争靶细胞膜上的受体，阻断组胺与之结合后产生的生物效应。它本身并不能中和或破坏组胺，也不能减少组胺的释放。第一代抗组胺药治疗过敏性疾病的优点为“安（全）、灵（验）、（方）便、（价）廉”，但同时又存在着“困（倦）、耐（受）、短（效）、干（渴）”等明显的缺点。按化学结构不同可分为6类，即1，乙醇胺类（如苯海拉明）；2，烷基胺类（如扑尔敏）；3，乙烯二胺类（如派力苯）；4，哌嗪类（如安泰乐）；5，吩噻嗪类（如美喹他嗪）；6，哌啶类（如赛庚定）。除抗组胺作用外，不同的抗组胺药还可能同时具有不同程度的抗胆碱作用、抗炎、抑制中枢神经系统、抗呕吐、抗惊厥、局部麻醉等药理作用，它们均主要经肝脏代谢。 从上世纪80年代开始，为改善和克服第一代抗组胺药的缺点，新一代或称第二代抗组胺药先后问世，它们几乎没有或仅有较轻微的抑制中