羧酸酯酰化剂.ppt

第一讲 药物合成技术－－酰化技术4-1 制药工程教研室蒋翠岚 工作任务围绕典型产品的生成过程, 完成以羧酸、羧酸酯为酰化剂生产酰胺类产品.学习目标 l掌握羧酸酰化剂、羧酸酯酰化剂的特点、适用范围、使用条件及其在N-酰化中的应用； l 掌握根据不同的被酰化物，正确选择酰化剂、反应条件的方法。 l 掌握生产中操作及注意事项 第四章 酰化技术 第一节 概述 一、酰化技术 酰化反应：有机物分子中与氧、氮、碳、硫　等原子相连的氢被酰基取代的反应。 酰基：从含氧的有机酸、无机酸或磺酸等分子中脱去羟基后所剩余的基团。 反应通式式中RCOZ为酰化剂，Z代表X，OCOR，OH，ORˊ,NHR″等；SH为被酰化物，S代表RˊO 、R″NH、Ar等。 概述 二、常用酰化剂及其活性 常用酰化剂：羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯等 酰化剂的活性规律：当酰化剂（RCOZ）中R基相同时，其酰化能力随Z—　的离去能力增大而增加（即酰化剂的酰化能力随离去基团的稳定性增加而增大） 常用酰化试剂的酰化能力强弱顺序一般为： 概述 三、酰化技术在化学制药中的应用 永久性酰化　制备含有某些官能团的药物 保护性酰化 　在“基团保护”中讲）通过酰化反应可以形成酯、酰胺等，这些基团常常是一些药物的必要的官能团。 　　如解热镇痛药贝诺酯、镇痛药盐酸哌替啶、麻醉药盐酸普鲁卡因、β－内酰胺类抗生素等。 　　如在氯霉素生产过程中用