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艾地苯醌的产品历史 CV-2619 合成成功 1983年 日本武田首次 在日本上市 1986年 日本武田在中国上市 1995年 2000年 在意大利、葡萄牙上市 2005年 日本武田与瑞士Santhera合作开发 2007年 在美国和欧盟提交上市申请 2008年 在加拿大上市 2013年 在法国、英国、爱尔兰、葡萄牙和瑞士 被批准治疗认知功能障碍 艾地苯醌 通用名称：艾地苯醌片 英文名称：Idebenone Tablets [成份] 本品主要成份为艾地苯醌。 化学名称：6-（10-羟癸基）-2，3-二甲氧基-5-甲基-1，4-苯醌。 化学结构式：分子式：C19H30O5 分子量：338.44 [性状] 本品为糖衣片，除去糖衣后显橙黄色。 * 艾迪苯醌的作用机制 合成的CoQ变体，属醌类有机化合物，在结构和功能上与CoQ基本相同 艾地苯醌能在呼吸链中替代CoQ发挥传递电子和抗氧化作用 艾地苯醌能透过血脑屏障（CoQ 不能），口服后迅速、均一地被全脑吸收 2H-idebenone：二氢泛醌 2 辅酶Q10与线粒体电子传递链（ETC） 线粒体是人体的“能量工厂“，糖类、脂类和氨基酸通过呼吸链（ETC）电子传递合成ATP的场所。 辅酶Q10是人体自身所具有的重要物质，线粒体唯一的非蛋白氧化还原载体，处于ETC的中心地位。 在正常情况下，CoQ 同时起到清除自由基和保护线粒体的作用。 艾地苯醌与辅酶Q10的比较： 在低氧环境下也能完成抗氧化、清除自由基的职责 在缺血状态下，一样能保障ETC产出足够的ATP 抗氧化的能力强于辅酶Q1030-100倍 中枢神经系统保护功能 刺激神经生长因子 具有一定的抗炎作用 . Idebenone - monograph. Altern Med Rev. 2001 Feb;61:83-6 疏水性低使艾地苯醌能够作用于线粒体膜内外，有广泛、高效的清除功能 艾地苯醌在低氧环境下依然发挥作用 在低氧环境下，艾地苯醌一样能促进细胞生长，提示其在一些缺氧性疾病状态（呼吸暂停综合征、缺氧、阿尔兹海默病）、缺血性疾病（心脑血管缺血性疾病）中对于促进病灶处机体自我修复、减少损伤的作用。 Chapela SP, Burgos HI, Salazar AI, Nievas I, Kriguer N, Stella CA. Biochemical study of idebenone effect on mitochondrial metabolism of yeast. Cell Biol Int. 2008 Jan;321:146-50. Epub 2007 Aug 19. 艾地苯醌在低氧环境下，依然能促进细胞生长 艾地苯醌抑制ROS产生 与Vit E、还原型谷胱甘肽比较，艾地苯醌更有效地减少过氧化物酶产生 Cardoso SM, Pereira C, Oliveira CR. The protective effect of vitamin E, idebenone and reduced glutathione on free radical mediated injury in rat brain synaptosomes. Biochem Biophys Res Commun 1998;246:703-710. 维生素E 艾地苯醌 还原性谷胱甘肽 氧化应激状态 基础状态 艾地苯醌减少过氧化物酶产生，从而抑制ROS的生成 DCF：二氯荧光黄 艾地苯醌减少线粒体氧自由基生成 与Vit E、还原型谷胱甘肽比较，艾地苯醌更有效地抑制氧自由基生成Cardoso SM, Pereira C, Oliveira CR. The protective effect of vitamin E, idebenone and reduced glutathione on free radical mediated injury in rat brain synaptosomes. Biochem Biophys Res Commun 1998;246:703-710. 维生素E 艾地苯醌 还原性谷胱甘肽 DHR：二氢罗丹明 艾地苯醌抗氧化作用强于辅酶Q10 IDBN较低浓度（0.1umol/L）即能达到辅酶Q10较高浓度（20umol/L）的抗氧化效果； 相同浓度（20umol/L）的IDBN和辅酶Q10，IDBN的抗氧化效果明显优于辅酶Q10 Wieland E, Schütz E, Armstrong VW, Küthe F, Heller C, Oellerich M. Idebenone protects hepatic microsomes against oxygen radical-me