2-5镇痛药解读.pptVIP

6、同类药物 氮原子上基团改变 阿尼利定 安那度尔 芬太尼 酯基的改变 环上取代基的引入等 （二）氨基酮类盐酸美沙酮 Methadone hydrochloride 盐酸美散痛、盐酸非那酮、盐酸阿米酮或盐酸芬那酮 1、结构命名 4，4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐 结构特点 开链化合物 具与Morphine的哌啶环(D)相似构象 羰基碳带部分正电荷 与氮上独电子对有亲核性 2、旋光性 一个手性碳 镇痛活性：左旋体（[?]-145°） 右旋体 用外消旋体 3、作用 为阿片受体激动剂 镇痛效果比Morphine、哌替啶强 左旋体镇痛作用20倍于右旋体 适用于各种剧烈疼痛 显著镇咳作用 作用特点： 毒性较大 有效剂量与中毒剂量比较接近，安全度小 成瘾性较小 临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法，一定剂量美沙酮可抑制对海洛因的渴求） 4、同类药物(开链) 盐酸右丙氧芬 酒石酸右吗拉胺 （三）吗啡烃类 结构特点： 保留吗啡的 A,B,C,D环 左啡诺 布托啡诺 左啡诺（左啡烷）镇痛作用强于吗啡； 布托啡诺(丁啡喃) 第二代混合型激动拮抗剂； (四)苯吗喃类喷他佐辛　Pentazocine 镇痛新 1、结构特点 保留吗啡结构中的A，B，D三环 喷他佐