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- 2016-12-07 发布于浙江
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一、药理作用及机制 1、拮抗交感活性 阻断β受体,阻断儿茶酚胺的心脏毒性,上调β受体 —恢复对儿茶酚胺的敏感性,促进心肌舒缩功能的协调性。 抑制RAAS,扩张血管,减轻水钠潴留,降低心脏前后负荷,减少心肌耗氧量。 2、抗心率失常和抗心肌缺血作用 * 临床应用: 扩张型心肌病 缺血性CHF * * 第五节 正性肌力药 一、强心苷类 强心苷(Cardiac glycosides) 地高辛 洋地黄毒苷 毛花苷丙 毒毛花苷K * 强心苷的化学结构 强心苷的构效关系 1.苷元:是强心苷作用的关键部位 2.糖数目多作用加强 稀有糖维持久;若含葡萄糖,易代谢转化,维持时间短 苷元 (一)对心脏的作用 1、正性肌力作用(治疗心衰的药理学基础): ①选择性地直接加快心肌纤维缩短速度,使心肌收缩敏捷,心收缩期缩短,舒张期相对延长; ②加强衰竭心肌收缩力的同时,不增加或减少心肌耗氧量; ③舒张期压力与容积下降,心输出量增加。 * 药理作用 * 强心苷作用机制: 与心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性, 使Na+-K+交换减弱、Na+-Ca+交换增加,促进细胞Ca2+内流以致胞浆内Ca2+增多、收缩力增强。 * * 2. 减慢心率作用(负性频率): 由于心输出量提高?颈动脉窦及主动脉弓压力感受器刺激增 加?导
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