1药物的化学结构与药效的关系.ppt

决定药效的主要因素 1、药物必须以一定的浓度到达作用部位，并持续一定时间。 2、药物必须与体内生物大分子（如受体、酶等）发生作用。 第一节 药物的基本结构 1909年，Ehrlich提出“药效团”概念。 药效团：形成药物的药理作用或毒性的 某些特定的化学活性基团。 一、常见药物的基本结构  二、结构改造 结构变化带来新的物理性质，也改 变了分子化学反应性，可导致药物在细 胞与组织中分布的改变，进而改变对酶 及受体作用部位的结合，改变对这些部 位的反应速率及排泄方式。 将一个有希望的“首选”化合物的分子结构加以改造，是寻找新药的重要途径。 第四节 立体结构对药效的影响 2、前药原理(Principle of Prodrug) 前药（Prodrug）：经结构修饰后体外无活性或活性较低，进入体内释放出原药而显示活性的化合物。 例：降低毒性和副作用 例：增加药物的体内代谢稳定性，可供口服 雌二醇 雌二醇戊酸酯 苯甲酸雌二醇 例：增加药物的体内代谢稳定性，延长作用时间 例：提高药物作用的选择性及疗效 氮芥 环磷酰胺 奎宁（quinine） 优奎宁（equi