《药物化学骨质疏松治疗药考点归纳》.docVIP

第三十五章　骨质疏松治疗药骨质疏松症是全身性代谢性骨病，其特征为骨量降低，骨组织细微结构破坏，骨脆性增加，易发生骨折。　　骨质疏松症有原发性（绝经期后骨质疏松症和老年性骨质疏松症）和继发性（某些疾病或药物引起）。　　按照作用机制7个代表药可分为成两类： 　　1、促进钙吸收 （盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇）　　2、抑制骨吸收 （阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠）　　钙剂、维生素D可促进骨的矿化，对抑制骨吸收、促进骨形成也起作用 　　　　一、促进钙吸收药物　　主要有雌激素相关药物和维生素D类药物。　　（一）雌激素相关药物 　　　　考点：　　1、结构：含苯并噻吩、哌啶。　　2、机制：选择性雌激素受体调节剂，在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性，在骨组织为雌激素激动活性。　　3、可增加绝经后妇女的骨密度，用于防治绝经后妇女骨质疏松。长期服用时应同时补钙和维生素D。　　4、副作用：热潮红和腿痛性痉挛。另不适用于男性。　　（二）维生素D类药物 （将在36章维生素解析结构） 　　　　考点：1、结构：维生素D3可促进钙、磷吸收，但须在肝和肾脏两次羟基化，先25位羟基化，再1α-羟基化，生成1,25-二羟基维生素D3（骨化三醇）后，才有活性。老人1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇，在体内进一步转化为骨化三醇，适合老