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2017年四川初级中药士药理学第十一单元重要考点 镇静催眠药 镇静催眠药指对中枢神经系统具有选择抑制，能够具有抗焦虑和催眠作用的药物。 镇静催眠药减少快波睡眠在停药后会有反跳。 一、苯二氮类(Benzodiazepines，BZ) 临床常用的有地西泮(安定) (一)药动学 吸收：口服吸收完全。脂溶性高。 代谢：在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定(去甲西泮)，并进一步转化为去甲羟安定(奥沙西泮，舒宁) 排泄：原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出，少量经乳汁排出 (二)药理作用与应用 1.抗焦虑：在低于镇静剂量时就显著改善症状。麻醉前给药。 2.镇静、催眠 作用：缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，对REM睡眠影响较小。 用途：各种失眠 3.抗惊厥、抗癫痫 用途：破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态(首选)。 4.中枢性肌松作用(区别于肌松药) 作用：抑制脑干网状结构下行系统对脊髓γ神经元的易化作用，较大剂量时抑制脊髓多突触反射 用途：大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直；缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。 (三)机制 BZ与GABAA受体结合后，促进GABA诱导的Cl-内流，加强了GABA对神经系统的效应。 (四)不良反应及应用注意 常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。 大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌