2017年海初级中药士药理学第十七单元重要考点.docVIP

2017年上海初级中药士药理学第十七单元重要考点 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 (一)药理作用与作用机制 1.解热作用 NSAIDs只降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下；而且不影响正常人的体温。 2.镇痛作用 疼痛病理过程涉及致痛物质缓激肽、PGS的产生和释放增多，引起疼痛。对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生欣快感和成瘾性。 3.抗炎作用通过抑制COX-2，减少缓激肽形成；稳定溶酶体膜并抑制溶酶体酶释放等多种作用。明显缓解关节的红、肿、热、痛等炎症反应，但不能根除病因。 (二)作用基础：抑制环氧酶(COX)，抑制前列腺素(PG)合成 1.COX-1：结构型 ①保护胃肠功能：调节胃粘膜血流、粘液分泌、胃酸分泌； ②调节血管舒缩、血小板聚集、肾功能。 2.COX-2：诱导型 ①由各种损伤性因子诱导产生； ②升高体温调定点，痛觉增敏，参与炎症过程。 (三)分类 1.非选择性环氧酶抑制药：抑制COX-1和COX-2 ①水杨酸类：水杨酸钠，乙酰水杨酸(阿司匹林) ②苯胺类：扑热息痛(对乙酰氨基酚) ③吡唑酮类：保泰松 ④其他：吲哚美辛，布洛芬，舒林酸，双氯酚酸，吡罗昔康 2.选择性环氧酶抑制药：抑制COX-2 ①美洛昔康 一、水杨酸类 阿司匹林(乙酰水杨酸) (一)药动学 分布：游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 代谢：主要经肝药酶代谢