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黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显着形态学影响,为维持妊娠所必需。黄体酮临床用于先兆性流产、习惯性流产等闭经或闭经原因的反应性诊断等。黄体酮又名孕酮,为孕激素。用来人工调整月经周期具有一定作用,但黄体酮不是万能的。黄体酮属于处方药,需在医生指导下使用,黄体酮具有副作用,要慎用黄体酮。黄体酮有口服和注射两种剂型。孕酮对维持妊娠是必需的,因而称“孕”激素。无论其维持妊娠机制为何,总必须与其靶组织即子宫内膜细胞的受体相结合,才能发生效应。而孕酮受体的合成,则主要是由雌激素促进的。
药物别名:孕酮,助孕素,Utrogestan,Progestin。英文名称:Progesterone。注射液:每支10mg(1ml);20mg(1ml)。胶囊剂:每胶囊100mg。复方黄体酮注射液:为淡黄色澄明油状液体,每支1ml,含黄体酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg。用途同黄体酮,但疗效较好。肌注每日1ml,连用2~4天。三合激素注射液:为淡黄色澄明油状液体,每支1ml,含黄体酮12.5mg、丙酸睾酮25mg和苯甲酸雌二醇1.5mg。用途似复方黄体酮注射液,主要用于月经不调,唯撤药性出血量较少;也用于绝经期综合征及退奶等。肌住每日或隔日1次1ml,连用3~5次。
药理作用/黄体酮?编辑
黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显着形态学影响,为维持妊娠所必需。其药理作用主要为:①在月经周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入作好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。②在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。③使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生
抑制排卵作用。④竞争性对抗醛固酮,促使钠离子和氯离子的排泄并利尿。⑤有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。
怀孕初期黄体酮有什么作用?
(一)孕酮抑制宫缩
有人认为孕酮可改变子宫肌细胞膜对离子的通透性,使膜处于超极化状态,因而降低子宫肌的兴奋性,同进也降低了子宫肌对各种刺激(特别是缩宫素)的敏感性。因此,妊娠子宫不会发生剧烈而有进展性的收缩,胚胎不受影响,妊娠得以维持。据此,临床常用孕酮保胎。
也有人持相反的意见,认为实验固然证明孕酮抑制子宫肌的兴奋,但它是体外条件,且实验用的剂量远远超过生理浓度。此外,治疗先兆流产时,利用双盲法,发现孕酮与安慰剂的效果等同。
(二)孕酮维持脱膜反应
蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,含有糖元颗粒,供给胚泡营养。给孕鼠注射“兔抗鼠蜕膜血清”可致流产,说明蜕膜对维持妊娠的重要性。切除假孕蜕膜反应动物的双侧卵巢,可致蜕膜坏死液化;如给予外源性孕酮,则可防止蜕膜退变。可见孕酮是维持蜕膜反应所必需的。
(三)孕酮抑制免疫反应
孕卵是一种“半异体移植体”(Semiallograft),但为什么在着床时又不受母体的免疫排斥呢?有人发现,将某些肿瘤细胞移植到动物子宫腔内,只有在注射孕酮的动物,肿瘤细胞才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮可抑制免疫反应。同理可以解释,正常妊娠时,孕酮增多,可以防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。如孕酮不足,胚胎如同异物,被母体排斥而流产。
总之,孕酮对维持妊娠是必需的,因而称“孕”激素。无论其维持妊娠机制为何,总必须与其靶组织即子宫内膜细胞的受体相结合,才能发生效应。而孕酮受体的合成,则主要是由雌激素促进的。因而孕酮的作用,总有赖于雌激素的协作;而且雌激素还可刺激卵巢黄体合成并分泌孕激素。
黄体酮适应症/黄体酮?编辑
先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症、无排卵型功血和无排卵型闭经、与雌激素联合使用治疗更年期综合症。
正常情况
男:成人3.2nmol/L
女:卵泡期0.6~1.0nmol/L 排卵期2.40~9.40nmol/L 排卵后20.8~103.0nmol/L
生产方法/黄体酮?编辑
由妊烯醇酮氧化得到。将干燥的甲苯加入干燥的反应锅内,加入环已酮及妊烯醇酮,搅拌溶解,蒸甲苯脱水至尽,迅速加入异丙醇铝,于115℃氧化反应2h,冷却至80℃左右,在搅拌下加入5%稀硫酸,静置分层,分去水层,甲苯层用水洗至中性后进行水蒸气蒸馏,蒸出甲苯及环已酮。冷却,过滤,滤渣用石油醚搅成浆状,过滤,以石油醚洗涤,干燥得黄体酮粗品。
相关作用/黄体酮?编辑
黄体酮药理作用主要为:
1、在月经周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入作好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。
2、在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。
3、使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,
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