第11章 抗超敏反应药幻灯片.pptVIP

一、概述： 定义：用于防治超敏反应的药物。包括： H1受体阻断药 肾上腺素受体激动药 糖皮质激素 钙剂 致敏介质阻释药 二、钙盐： 常用药物：葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙 作用和用途： 抗过敏作用：主要用于过敏性疾病 也可以用于低钙血症、镁盐中毒 补钙治疗。 不良反应及药疗须知： （1）对心脏的毒性作用； （2）局部的刺激作用： 稀释后缓慢静脉注射；防止药液漏出到血管外；静脉注射不宜过快或过量。 * 第11章 抗超敏反应药 二、 H1受体阻断药 H1受体阻断药 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine 【药理作用】 1．抗外周组胺H1受体作用： H1受体被激动后，可以使胃肠、气管支气 管等平滑肌收缩。 b. 使小血管扩张，通透性增加。 当阻断H1受体后就可以出现上述相反的作用。 2．中枢作用： 1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 第一代有中枢抑制作用 第二代无中枢抑制作用 2）镇吐、抗晕：与中枢抗ACh作用有关。 如苯海拉明、异丙嗪 3．其他作用 有抗胆碱、局部麻醉作用。 【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐： 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 茶苯海明(乘晕宁) 应在开车前15-30min服用 【不良反应】 1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等 3.阿托品样作用： 4.局部过敏反应： 5.心脏毒性反应：可引起心律失常；阿司咪唑 过量可致晕厥、心跳停止 .苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强，咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 变态反应性疾病： 支气管哮喘、过敏性休克无效 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好 预防输血反应：异丙嗪25mg im 晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),应在开车前15-30min服用 失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠 其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分 组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。 ????组胺受体分布及效应表 ????受体类型?所在组织?效?应?阻断药 ????H1?支气管，胃肠，?子宫等平滑肌皮肤血管心房，房室结?　?收缩扩张收缩增强，传导减慢?苯海拉明?异丙嗪及氯苯那敏等 ????H2?胃壁细胞?血管心室，窦房结?分泌增多?扩张收缩加强，心率加快?西米替丁?雷尼替丁等 ????H3?中枢与外周?神经末梢?负反馈性调节组胺?合成与释