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 第三十一章 作用于呼吸系统的药物 呼吸系统疾病常见症状 咳、痰、喘——对症治疗 相关疾病：炎肺气肿支气管扩张肺源性心脏病 第一节 平喘药（Antiasthmatic drugs） 二、支气管扩张药㈠肾上腺受体激动药 1．非选择性β受体激动药： 肾上腺素(adrenaline) 麻黄碱(ephedrine) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 2．选择性β2受体激动药： 沙丁胺醇（salbutamol舒喘灵） 克仑特罗（clenbuterol）等 1．非选择性β受体激动药： 2．选择性β2受体激动药： 特点： 选择性激动β2受体 口服有效 几无心血管不良反应（雾化吸入） 但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤 第二节 镇咳药 中枢性镇咳药（依赖性） 吗啡：用于支气管癌或主动脉瘤所致剧咳；急性肺梗死或急性左心衰竭伴剧咳。 可待因(codeine,甲基吗啡) 选择性抑制延髓咳嗽中枢而镇咳。适用于各种原因引起的剧烈干咳，对伴胸痛者尤佳。有依赖性，粘痰量多者禁用，呼吸不畅或支气管哮喘者慎用。 中枢性镇咳药（非依赖性） 右美沙芬：(dextromethorphan) 与可待因相当，起效快，不具有镇痛及催眠作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。用于多种原因引起的干咳。安全范围大，不良反应少，无依赖性和耐受性。 喷托维林：约为可待因的1/3 分类和机制： ⒈粘痰稀释药 ：增加水分分泌，稀释粘性成分 （1）恶心性祛痰药 刺激胃黏膜－氯化铵 （2）刺激性祛痰药 刺激支气管－愈创木酚甘油醚 ⒉粘痰溶解药 （1）黏痰溶解药 直接分解粘性成分 乙酰半胱氨酸、脱氧核糖核酸酶 （2）粘痰调节药 抑制粘性成分的分泌 溴己新 谢谢大家! * * 温州医科大学 一、抗炎平喘药 糖皮质激素 1、机制与抗免疫、抗炎症有关 2、平喘作用强大,可改善肺功能、降低气道高反应性、降发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。 3、有全身用药和局部用药两种方式 前者不良反应多而严重，仅用于严重的支气管哮喘发作和哮喘持续状态。 后者脂溶性高、吸入后局部作用大、肝脏首过效应强，即使经吞咽吸收也能迅速灭活，所以全身副作用很少。可作为慢性哮喘及哮喘发作间歇期首选药。 口服泼尼松 静脉给药氢化可的松、地塞米松 雾化吸入用GCs有5种: 丙酸氟替卡松 (fluticasone propionatee FP) 二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate,BDP) 布地奈德 (budesnide,BUD,丁地去米松,布地缩松) 曲安奈德 (triamcinolone acetonide,TAA, 丙酮化曲安西龙) 氟尼缩松 (flunisolide,FNS) 脂溶性高低顺序为 FPBDPBUDTAAFNS 制 剂 布地奈德 (budesnide,BUD,丁地去米松) 最常用 因为 BUD 在肝内代谢灭活快,故BUD的全身不良反应少。 用于控制哮喘急性发作，可引起严重的心脏副作用 √ √ 异丙肾上腺素 用于轻症哮喘、预防哮喘发作、易产生心血管效应， √ √ √ 麻黄碱 仅用于急性发作、易耐受 √ √ √ 肾上腺素 β2 β1 特点 α β （二）茶碱类 茶碱片剂外，尚有三类： 茶碱的复盐—氨茶碱、胆茶碱。 茶碱的衍生物—丙羟茶碱、二丙羟茶碱、多索茶碱 。 缓释或控释制剂—葆乐辉、舒弗美、复方长效氨茶碱片。 【机制】 ①抑制磷酸二酯酶（PDE），细胞内cAMP↑,松弛气道平滑肌。 ②阻断腺苷受体，拮抗腺苷诱发的气道收缩。 ③低浓度茶碱具有抗炎作用和免疫调节作用； ④兴奋呼吸中枢和呼吸肌。 优点： 多方面作用：平喘、抗炎、防止呼吸肌疲劳； 抗炎作用和免疫调节作用,延缓病情进展。 缺点： 不良反应多：胃肠道反应、中枢兴奋、心脏毒性与代谢紊乱（严重）。 直接扩张支气管不如β2-受体激动药，抗炎作用不如糖皮质激素 治疗窗狭窄，临床用药剂量难以掌握.（缓、控释剂）。 【常用制剂】 1.口服制剂：轻度哮喘发作和维持治疗。 缓释剂型： ①半衰期长；②血药浓度平稳；③对胃肠道的刺激性小。喘息型支气管炎、慢性哮喘、夜间哮喘。//长期服用缓释型茶碱患者急性发作时慎用短效茶碱。 2.氨茶碱注射剂：中、重度急性发作的辅助治疗，哮喘持续状态，心源性哮喘。 ㈢M胆碱受体阻断药 异丙托溴铵（Ipratropium） 1.阻断M受体→松弛支气管平滑肌 2.对支气管平滑肌有较高的选择性 3.气雾吸入扩张气道的剂量仅为↓唾液分泌、↑心率 剂量的1/100～1/500，不良反应少 4.起效较慢，气雾吸入30～60min作用达峰值 5.作为哮喘治疗的辅助用药，仅对慢性阻塞性肺病患者的疗效比β2受体激动药及茶碱好（老年） 三