THE MECHANNISMS FOR THE ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF ANTIBIOTICS课件.pptVIP

THE MECHANNISMS FOR THE ANTIBACTERIAL ACTIVITY OF ANTIBIOTICS 胡秋靈 3 major mechanisms 1st : affect the synthesis of cell wall 2nd: affect the function of cell membrane 3rd: inhibit the biosynthesis of protein the 1st mechanism the 1st mechanism the 1st mechanism the 2nd mechanism the 2nd mechanism the 3rd mechanism the 3rd mechanism Q:Why antibiotics donot directly affect he viability of eukaryotic cells? * * * * * the structure of cell wall 主要作用靶位 抗生素 作用机制 抑制转肽酶活性，破坏肽聚糖相互交联； 与肽聚糖生物合成中的UDP-N-乙酰葡糖胺丙酮酰转移酶结合，阻断UDP-N-乙酰葡糖胺向UDP-N-乙酰胞壁酸的转化； 与D-丙氨酰-D-丙氨酸结合，抑制转糖基和转肽反应； 抑制丙氨酸消旋酶和D-丙氨酰-D-丙氨酸合成酶； 抑制焦磷酸酶，阻断肽聚糖跨膜载体十一聚异戊二烯醇再生。 ?-内酰胺类磷霉素 糖肽类 环丝氨酸 杆菌肽 抑制细菌细胞壁肽聚糖生物合成 与组成真菌细胞膜的麦角固醇结合，破坏膜的功能； 抑制真菌羊毛固醇脱甲基酶(细胞色素P-450)，阻断麦角固醇合成； 抑制真菌角鲨烯单加氧酶； 类似阳离子洗涤剂的作用，破坏细菌细胞膜的磷脂结构； 切断细菌电子传递系统与氧化磷酸化的偶联； 与G+细菌的脂磷壁酸结合，使细胞质膜去极化，从而破坏膜的传输功能。 多烯类 唑类抗真菌药物 托萘酯(发癣退) 多粘菌素B,粘杆菌素 短杆菌肽S 脂肽类(Daptomycin) 破坏微生物细胞质膜功能 主要作用靶位 抗生素 作用机制 与核糖体30S亚基和50S亚基结合，抑制肽酰-tRNA转位 与30S亚基结合，抑制氨基脂酰基-tRNA与mRNA密码子依赖性核糖体A位结合 作用于50S亚基中的23S核蛋白体RNA (rRNA)，抑制肽酰基转移酶 抑制30S亚基与甲酰蛋氨酸-tRNA复合物的形成 与30S及50S亚基结合，抑制蛋白质合成的开始阶段和延长过程的转位 与50S亚基的23S rRNA结合，干扰70S功能起始复合物的形成 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素、林肯霉素和大环内酯类 春日霉素 卷曲霉素 噁唑烷二酮类 抑制蛋白质生物合成 主要作用靶位 抗生素 作用机制 A:1.Most eukanyotic cells donot have cell wall,and most antibiotics have the 1st mechanism; 2.Antibiotics are applied to bacteria rathan than animal cells or plant cells etc,and bacteria are prokaryotes not eukatyotes. * * *