胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药课件.pptVIP

传出神经按递质分类（提问式复习总论内容） 1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： (1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折； 二、N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药） 用途 1. 麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的 交感神经兴奋，常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药 N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 临床应用 三、 N胆碱受体激动药 烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取 作用： N样作用，具毒理学意义。 1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。 2.兴奋神经肌肉接头N受体。 按对受体的选择性分为 1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂 2. N （N1、N2）受体阻断剂 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索 第二节 胆碱受体阻断药 一、M 胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品 阿托品（Atropine） 定义：和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受 体也有阻断作用。 阿托品的作用和用途 抑制汗腺分泌 ② 器官 作用 用途 1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡 ①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜（儿童,准确测出 晶状体屈光度) ③青光眼禁用。 3. 平滑肌 ①胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌 幅度和频率 蠕动 ②胃肠括 幽门括约肌若处于收缩 约肌 状态，则可松弛 缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门痉挛性胃痛 2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日) ③可致眼内压↑； ③膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿 作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差 ④输尿管 ①膀胱刺激症状、 尿频、尿急 ②遗尿症 和中药排石汤配伍，可增加疗效 ⑤胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用 ⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药 异丙基阿托品可治了喘息型慢支 ⑦血管 治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。 伴高热、心率过快者不用 子宫 弱 大剂量扩张血管： ①出汗 体温 血 管被动扩张 散热； ②直接扩血管 解救有机磷酸酯类中毒③④ 4 心脏 阻断M受体 其它 ①心率增快 : 阻断心脏M2受体,心率 ，青壮年增加更明显（2mg 心率 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。 治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等 中枢神经系统 1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢症状明显。 [不良反应] 1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。 2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。 ???3. 阿托品中毒的解救： 对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时间短,需反复给药。