第七章 抗肿瘤药2幻灯片.pptVIP

肺癌、乳腺癌分别位居男、女性恶性肿瘤发病率的首位。 据预测，到2020年，中国将有550万新发癌症病例，其中死亡人数将达到400万。 恶性肿瘤的治疗 手术治疗 放射治疗 化学治疗（药物治疗） 缺陷 选择性低 毒副作用大 易产生耐药性 分子靶向药物 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 — 吉非替尼、伊马替尼、埃罗替尼 单克隆抗体药物 — 利妥昔单抗、曲妥珠单抗 近十余年内上市 2、分类 —— 作用机制 直接作用于DNA —— 烷化剂、博来霉素、丝裂霉素 干扰DNA和核酸的合成 —— 吉西他滨、甲氨蝶呤 抗有丝分裂 —— 多西他赛、长春新碱 重点内容 生物烷化剂按化学结构主要有哪几类？ 根据氮甲、奥沙利铂的结构写出通用名。 熟悉氮芥类药物的作用原理。 一、烷基化反应与生物烷化剂 向有机分子中的C、N、O原子上引入烃基的反应产物烷基化反应。 烃基包括：烷基、烯基、炔基、芳基等，广义上有羧甲基，羟甲基，氯甲基、氰乙基等。 1、C－烷基化 C－H → C－R 2、N－烷基化 N－H → N－R 3、O－烷基化 O－H → O－R 二、分类及代表性药物 氮芥类 乙撑亚胺类 甲磺酸酯及多元醇类 亚硝基脲类 三氮烯咪唑类 肼类 化学名 氮芥类药物的基本结构 分类 —— 载体部分 脂肪氮芥 芳香氮芥 氨基酸及多肽氮