抗恶性肿瘤药2010课件.pptVIP

 Chemotherapeutic drugs 第四十五章 抗恶性肿瘤药 Antineoplastic drugs 抗肿瘤药物的生化作用机制及分类 细 胞 毒 类 （一）.周期非特异性药物（cell cycle non-specific agents，CCNSA） 杀灭增殖细胞群中各期细胞，烷化剂、抗生素 特点：剂量依赖性 作用靶点：DNA分子本身 （二）.周期特异性药物（cell cycle specific agents,CCSA）仅杀灭某一期的增殖细胞 抗代谢药对S期作用显著 植物药主要作用于M期 特点：给药时机依赖性 作用靶点：DNA合成所需的各种酶 非 细 胞 毒 类 耐药性机制： 天然耐药性 获得耐药性、MDR: 摄取减少 活化降低 灭活增加 外排增加 靶位改变：受体、靶酶 细 胞 毒 类 （一）干扰核酸（DNA、RNA）生物合成的药物 ①二氢叶酸还原酶抑制药（抗叶酸制剂）如甲氨蝶呤 ②阻止嘧啶类核苷酸生成药（抗嘧啶药）如5-氟尿嘧啶等 ③阻止嘌呤类核苷酸生成药（抗嘌呤药）如6-巯嘌呤等 ④抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲 ⑤抑制DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷 （二）破坏DNA结构和功能的药物 烷化剂（氮芥、环