2016常用内酰胺类抗菌药物.pptVIP

 　 　常用B-内酰胺类抗菌药物 　　　 主要内容 抗菌药物相关概念 β-内酰胺环类抗菌药物的分类及使用注意事项 常用的概念 抗生素：是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。 抗菌药物：抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化学全合成。 常用的概念 时间依赖性抗菌药物：药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关，通常在药物浓度达到对细菌MIC的4~5倍时，杀菌速率达到饱和状态，药物浓度继续增高时，其杀菌活性及速率并无明显改变，但杀菌活性与药物浓度超过细菌MIC时间的长短有关，血或组织内药物浓度低于MIC值时，细菌可迅速重新生长繁殖。此类药物无明显的PAE。包括大多数β－内酰胺类抗生素。 常用的概念 浓度依赖性抗菌药物：药物浓度越高，杀菌活性越强，此类药物通常具有较长的抗菌后续作用，即抗生素后效应（PAE）。包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类和二性霉素B、达托霉素、甲硝唑等。 PAE:指抗生素或抗菌药作用于细菌一定时间，停止接触后，其抑制细菌生长的作用仍可持续一段时间，此时间即为PAE。 β内酰胺类抗菌药的共同特性 为临床最常用的一类抗菌药物，属速效杀菌剂。 结构上均具有B-内酰胺环。 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药。 临床应用指征广，可用于各类细菌性感染。 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药。 相同特性品种间存在交叉耐药。 β内酰胺类抗菌药的不同特性 分为多个亚类，各亚类内品种间抗菌谱也不完全相同，如第三代头孢之间的抗菌谱不同。 各品种间的代谢、排泄途径不同，在脏器功能不全的特殊人群中，剂量需做不同调整。 各品种间的不良反应不同。 β内酰胺类抗菌药的分类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环类 碳青霉烯类 青霉烯类 氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂合剂 青霉素类特点 杀菌作用强，毒性低。 新品种抗菌谱广、价廉。 青霉素G大剂量、多次给药CSF（脑脊液）浓度高，可达治疗剂量。 过敏反应率高。 不耐酶青霉素 青霉素G： 临床适应证： 首选用药：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体 其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热 注意事项：静滴时给药速度不能超过50万单位每分钟；用前必需进行青霉素皮试，皮试液浓度为500单位/毫升，皮内注射0.05-0.1毫升。 青霉素水溶液在室温下不稳定，须现用现配。 耐酶青霉素 常用品种：氟氯西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 临床适应症：MSSA所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染，对于MSSA疗效优于万古霉素。 注意事项：0.25-1g q6h 缓慢静滴，稀释液4小时内用完。2岁以下按成人剂量的1/4给药，2-10岁按成人剂量的1/2给药。 少数患者用药后出现暂时性转氨酶升高，也有致急性肝脏胆汁淤积黄疸的报道。用药前后及用药时应监测肝功能。 在骨组织浓度高，可透过血脑屏障。 氨基青霉素 常用品种：阿莫西林(胶囊）、氨苄西林 临床适应症：肠球菌、李斯特、流感嗜血杆菌所致脑膜炎、肺部感染、尿路感染等。 其他：溶链、肺链、伤寒沙门菌所致呼吸道感染、伤寒、心内膜炎等。 给药频次：3~4次/日。 氨基青霉素 注意事项：静滴给药，成人一次0.5～1g，每6～8小时1次。口服给药，成人一次0.5g(2粒)，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g(16粒)。老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 抗假单胞菌青霉素 常用品种：哌拉西林、替卡西林、羧苄西林、磺苄西林 临床适应症：铜绿假单胞菌和各种敏感G-杆菌所致败血症，呼吸道感染、泌尿系感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染，骨、关节感染等。用于中性粒细胞减少患者和免疫缺陷患者感染的治疗（严重感染，常与氨基糖苷类联用）。 抗假单胞菌青霉素 注意事项：有青霉素类药物过敏史或青霉素皮试阳性患者禁用；在肾功能不全患者可导致出血，肾功能减退者应适当减量。 用法用量：成人中度感染，4g / q12h 静滴；重度感染，3-4g /q4h或q6h 静滴，一日总剂量不超过24g。 替卡西林、羧苄西林、磺苄西林的抗菌活性较差，临床应用少。 脲基青霉素 常用品种：阿洛西林、美洛西林 临床适应症：铜绿假单胞菌和各种敏感G-杆菌所致败血症，下呼