21.离子通道概论及钙通道阻滞药课件.pptVIP

2. 频率依赖性: 通道开放越频繁，阻滞作用越强 对房室结作用占优势? 对心脏选择性高； 维拉帕米，地尔硫卓 3. 电压依赖性: 除极水平越高，阻滞作用越强 扩血管作用占优势 ? 对血管选择性高 硝苯地平 * 三、钙拮抗药的药理作用 1.对心肌的作用 （1）负性肌力作用(直接作用) 间接作用：扩血管、降血压→反射性交感神经兴奋→正性肌力（硝苯地平作用强） （2）负性频率和负性传导作用 抑制窦房结4相 Ca2+内流→4相除极速度↓ →自律性↓→心率↓ 抑制房室结0相Ca2+内流→0相除极速度↓→房室传导↓ 整体---反射性交感神经兴奋---部分抵消 维拉帕米、地尔硫卓：作用强 硝苯地平：作用弱 2.对平滑肌的作用 （1）血管平滑肌 全身小A舒张→外周阻力→BP↓ 冠A舒张：大输送血管、小阻力血管、侧枝血管 舒张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪作用较强 舒张肾脏小动脉→利尿 （2）其他平滑肌 松弛支气管平滑肌：防治哮喘 较大剂量松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌： 解痉作用，以苯烷胺类的作用最强 3. 抗动脉粥样硬化作用 ①阻止钙超负荷造成的动脉壁损害 ②抑制血管平滑肌（VSMC）增殖和动脉基质蛋白合成，增加血管壁的顺应性。 ③抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 ④降低细胞内胆固醇的水